Препараты и лекарства с действующим веществом Метронидазол + Миконазол

Фармакологическое действие

Препарат с антибактериальным, противопротозойным и противогрибковым действием для местного применения в гинекологии.

Метронидазол относится к 5-нитроимидазолам и, является препаратом с бактерицидным типом действия, проявляющим тропность (способность взаимодействия) к дезоксирибонуклеиновой кислоте.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробных бактерий: грамотрицательных — Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp; (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), грамположительных — Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp:, Mobiluncus spp. и факультативного анаэроба — Gardnerella vaginalis.

К метронидазолу, нечувствительны аэробные микроорганизмы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы, и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Миконазол является противогрибковым средством, производным азола. При интравагинальном применении активен в основном в отношении Candida albicans. Фунгацидный и фунгистатический эффект миконазола обусловлен, ингибированием биосинтеза эргостерола оболочки и плазматических мембран грибов, изменением липидного состава и проницаемости клеточной стенки, вызывая гибель клетки гриба.

МИКОНАЗОЛ-ДАРНИЦА: достойный отпор микозам

На сегодняшний день известно около 400 болезнетворных грибов, и к этому списку добавляется еще приблизительно 10 видов ежегодно (Сергеев А.Ю., Сергеев Ю.В., 2003). Однако наиболее часто грибковые заболевания (микозы) могут быть вызваны представителями всего нескольких родов, среди которых трихофиты, эпидермофиты и дрожжеподобные грибы (Степанова Ж.В., 1999). Клинические проявления грибковых заболеваний в основном сходны, а различить их можно только при микроскопическом исследовании.

Возбудители грибковых инфекций необычайно живучи. Они встречаются повсюду: на песке, камнях, прибрежной гальке, пляжных топчанах и других объектах, где могут выживать более 2 лет (Белоусова Т.А., 2003). На кожу грибок попадает чаще всего двумя путями. Первый — при хождении босиком по песку на пляже, влажному полу в бассейне, сауне, по резиновому коврику или деревянной решетке в душе. Второй путь заражения — бытовой, возможный при тесном семейном контакте. Одна из наиболее распространенных ситуаций — ношение чужой обуви, владелец которой поражен микозом. Например, малыш решает примерить папины или дедушкины тапки, а подрастающая модница забирается в мамины туфли.

Иногда мы сами провоцируем инфицирование, надевая тесную обувь, которая обусловливает расстройство местного кровообращения и повышенную потливость. Инфицированию также способствует недостаточное высушивание межпальцевых складок после водных процедур. Довольно часто пусковым механизмом заражения является микротравма. Казалось бы, безобидный расчес, потертости, мозоли… А все это может стать входными воротами для инфекции, особенно если стопа влажная, потная, разгоряченная, каковой она бывает летом.

Клиническая картина грибкового заболевания начинается с таких симптомов, как жжение, зуд, раздражение, появление трещинок, особенно между четвертым пальцем стопы и мизинцем. Могут возникать мелкие пузыри, которые, лопаясь, оставляют эрозивную поверхность. На этот нежный, тонкий слой эпидермиса «садятся» возбудители гнойной инфекции (Сергеев А.Ю., Сергеев Ю.В., 2003). Однако не у всех заразившихся грибком клиническая картина бывает настолько яркой, что выхода только два: либо мучиться дальше, либо бежать к врачу за помощью… У многих людей грибковая инфекция задерживается надолго, приобретая хроническое течение.

Чем же опасен микоз? Начинаясь с поражения межпальцевых промежутков, он может распространяться на подошву, тыльную поверхность стопы и ладони. Микозы могут также провоцировать развитие некоторых патологических состояний, в частности аллергических реакций (Белоусова Т.А., 2003). Кроме того, из-за неприятных внешних проявлений микозов ухудшается качество жизни. Больные могут испытывать чувство боязни передать инфекцию окружающим, стесняться внешнего вида ногтей, кожи, а также неприятного запаха, часто сопутствующего данному заболеванию.

Лечение больных микозами — процесс ответственный и зачастую длительный. Только применение этиотропных лекарственных средств (ЛС) — единственно эффективный подход к лечению, которое может проводиться наружно (противогрибковый препарат наносится на пораженный участок кожного покрова или ногтевую пластинку), а также системно (препарат назначают для приема внутрь). Многие системные противогрибковые препараты обладают большим количеством побочных эффектов, поэтому при возможности использования ЛС для топической терапии врачи зачастую отдают им предпочтение или комбинируют средства для системного и местного применения (Сергеев А.Ю., Сергеев Ю.В., 2003). Таким образом, преимуществом противогрибковых препаратов для местного применения является отсутствие системных побочных эффектов и высокая концентрация действующего вещества
в очаге поражения
.

МИКОНАЗОЛ-ДАРНИЦА — один из современных препаратов для местного применения. Миконазол нарушает синтез эргостерина — компонента клеточной мембраны гриба, связываясь с отдельными звеньями в цепи его биосинтеза. Это обусловливает фунгистатическое действие миконазола. Кроме этого, накопленные продукты разорванной биосинтетической цепи встраиваются в клеточную мембрану грибов, что повреждает ее целостность. Благодаря этому обеспечивается фунгицидный эффект

препарата (Сергеев А.Ю., Сергеев Ю.В., 2003). Миконазол активен в отношении большинства грибов, в том числе дерматофитов, дрожжевых и дрожжеподобных. Свойства миконазола активно изучаются с момента его появления на рынке и до настоящего времени. Результаты сравнительных исследований свидетельствуют, что миконазол более эффективен при поверхностных микозах (дерматофитии, кандидозе, отрубевидном лишае), чем клотримазол (Saha K.C., 1989).

Как уже указывалось, к грибковым инфекциям часто присоединяются бактериальные. МИКОНАЗОЛ-ДАРНИЦА оказывает также антибактериальное действие

. Это позволяет использовать препарат при смешанных грибково-бактериальных поражениях кожи, ногтей и слизистых оболочек. Кроме того, применение МИКОНАЗОЛА-ДАРНИЦА при инфекциях такого типа имеет преимущества перед другими препаратами. В частности, МИКОНАЗОЛ-ДАРНИЦА, обладая
гиперосмолярной активностью
, избирательно поглощает экссудат. Это устраняет мокнутие и способствует быстрому заживлению ран.

В состав МИКОНАЗОЛА-ДАРНИЦА в отличие от многих комбинированных препаратов для местного лечения пациентов с грибковыми заболеваниями не включены кортикостероидные гормоны. Однако благодаря упомянутому антиэкссудативному действию

препарат в определенной степени может служить альтернативой таким ЛС. Более того, применение МИКОНАЗОЛА-ДАРНИЦА способствует рациональной терапии, которая поможет избежать возникновения бактериальных осложнений и перехода заболевания в хроническую форму. Дело в том, что кортикостероиды, оказывая выраженное противовоспалительное действие в начале лечения, порой обусловливают преждевременное прекращение лечения и хронизацию процесса. Кроме того, кортикостероидные гормоны вызывают снижение местного иммунитета, что способствует развитию вторичной суперинфекции (Мавров И.И., Солошенко Э. Н, 2001).

Эффективность лечения зависит от различных факторов. Наряду со свойствами активных компонентов немаловажная роль отводится и основе препарата. Именно основа мази или крема может определить степень высвобождения активного вещества из ЛС. Разработчики МИКОНАЗОЛА-ДАРНИЦА использовали новую мазевую основу

, благодаря которой усиливается противогрибковый и антибактериальный эффект (Мавров И.И., Солошенко Э. Н, 2001).

МИКОНАЗОЛ-ДАРНИЦА прост и удобен в применении. При грибковых заболеваниях кожи препарат 2 раза в сутки (утром и вечером) наносят тонким слоем на предварительно вымытую пораженную поверхность и тщательно втирают, захватывая небольшой участок вокруг очага поражения. Продолжительность курса лечения может составлять от 2 до 6 недель. Применение препарата необходимо продолжать в течение 7–10 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания. В зависимости от вида и тяжести заболевания врач может назначить индивидуальный режим дозирования и способ применения препарата.

МИКОНАЗОЛ-ДАРНИЦА — препарат, который уверенно занял свое место в домашней аптечке и в ассортименте аптек. Причин тому много:

• высокая противогрибковая активность;
• безопасность при длительном применении (не содержит кортикостероидных гормонов и не оказывает системного действия);
• эффективность при смешанных бактериально-грибковых инфекциях и профилактика вторичной бактериальной суперинфекции;
• эффективность при инфекциях, сопровождающихся экссудативными реакциями;
• высокая концентрация действующего вещества в очаге поражения и его оптимальное высвобождение из основы препарата;
• простота и удобство применения;
• ценовая доступность. o

Олег Мазуренко

Способы применения и дозы

Интравагинально.

Острые вагиниты, бактериальный вагиноз: по 1 суппозиторию утром и на ночь в течение 7 дней подряд.

Хронические вагиниты: по 1 суппозиторию 1 раз в сутки, непосредственно перед сном, в течение 14 дней подряд.

Часто рецидивирующие вагиниты или при отсутствии положительной клинической динамики при лечении другими методами: по 1 суппозиторию утром и на ночь в течение 14 дней.

Предварительно освободив-суппозиторий от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезать пленку по контуру суппозитория), ввести его глубоко во влагалище.

Миконазол

Наименование: Миконазол (Mlconazole) Фармакологическое действие: Действует на дерматомииеты (группу паразитарных грибков, вызывающих заболевания кожи у людей), дрожжи и другие патогенные грибы (паразитарные грибки, вызывающие заболевание человека), оказывает также бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие на некоторые грамположительные бактерии.

Показания к применению: Назначают при поверхностных и системных микозах (заболеваниях, вызываемых паразитарными грибками), дерматомикозах (кожных грибковых заболеваниях) и онихомикозах (грибковом заболевании ногтей), вызванных бластомицетами (грибками-паразитами, относящимися к классу несовершенных грибов), микозе волосистой части головы; влагалищном микозе; бластомицетозе (заболевании человека, вызываемом паразитирующими грибками) полости рта и желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, грибковом баланите (воспалении кожи головки полового члена, вызванном паразитарном грибком). Профилактически может применяться для предупреждения грибковых инфекций при пониженной иммунологической резистентности организма (понижении устойчивости организма к болезнетворным агентам).

Способ применения: Внутрь назначают таблетки (отдельно или в сочетании с внутривенным введением) для лечения и профилактики микозов желудочно-кишечного тракта. Взрослым назначают по 0,25 г (250 мг = 1 таблетка) 4 раза в день, детям — из расчета 20 мг на 1 кг массы тела в день. Гель назначают для лечения и профилактики микозов полости рта и желудочно-кишечного тракта. Взрослым и детям назначают по 1\2 дозировочной ложечки (1 ложечка вместимостью 5 мл содержит 124 мг миконазола) 4 раза в день; детям младшего возраста — по 1/4 ложечки 4 раза в день. Рекомендуется гель сразу не проглатывать, а задерживать как возможно дольше во рту. Лечение миконазолом должно продолжаться в течение не менее 1 нед. после исчезновения симптомов заболевания. Местно применяют миконазол (нитрат) при грибковых поражениях кожи и ногтей. При заболеваниях кожи на пораженные участки наносят небольшое количество жидкости и втирают ее до полного впитывания. Лечебный эффект наступает обычно в течение 2-6 нед. ежедневного применения препарата. Лечение должно продолжаться еще в течение не менее недели после исчезновения признаков болезни. При онихомикозах жидкость наносят на пораженные ногти и окружающую их кожу и покрывают повязкой. Лечение проводят длительно — до вырастания новой ногтевой пластинки. Спиртовой раствор наносят при помощи прилагаемой щеточки на пораженные ногти 2 раза в день. Внутривенно вводят миконазол при системных микозах (заболеваниях внутренних,органов, вызываемых болезнетворными грибками). Суточная доза составляет обычно 10 мг/кг (600 мг), но может быть увеличена (при хорошей переносимости) до 30 мг/кг. Вводят одномоментно (не более 600 мг на одно введение) медленно — в течение 30-60 мин; можно вводить капельно в несколько приемов. Внутривенные введения необходимо производить с осторожностью. Перед внутривенным введением разбавляют ампульный раствор изотоническим раствором натрия хлорида. Быстрое введение может привести к нарушению ритма сердца, рвоте. При влагалищном микозе один раз в день перед сном 1 вагинальная свеча вводится глубоко во влагалище. После исчезновения симптомов лечение продолжить еще 14 дней.

Побочные действия: При приеме миконазола внутрь возможны тошнота, диарея (понос), аллергические явления; при нанесении на кожу — местное раздражающее действие, аллергические реакции. После внутривенного введения возможны озноб, головокружение, диарея, кожная сыпь. На месте инъекции при многократном введении может развиться тромбофлебит (воспаление стенки вены с ее закупоркой).

Противопоказания: Пероральное (через рот) и внутривенное применение миконазола противопоказано при беременности и врожденных нарушениях функции печени. Миконазол потенцирует (усиливает) действие кумариновых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, дифенина.

Форма выпуска: Таблетки, содержащие по 250 мг миконазола, в упаковке по 10 штук; гель для перорального (через рот) применения, содержащий в 1 г 20 мг миконазола, в тюбиках по 40 г; жидкость для наружного применения, содержащая в 1 г 20 мг миконазол-нитрата, в аэрозольной упаковке по 30 г; спиртовой раствор, содержащий в 1 мл 20 мг миконазола, во флаконах по 30 мл (с приложением щеточки); 1% раствор в ампулах по 20 мл для внутривенного введения в упаковке по 5 ампул. Вагинальная лекарственная форма миконазола — “Гинодактарин” — свечи вагинальные по 0,1 г в упаковке по 8 и 15 штук.

Условия хранения: Все лекарственные формы миконазола сохраняют в защищенном от света месте.

Синонимы: Доктарин, Афлорикс, Албистат, Андергин, Дактар, Дермонистат, Дринакс, Фунгиназол, Мезолитан, Микатин, Микогин, Миконал, Микостат, Мрнистат, Неомикол, Суролан, Гино-Дактарин.

Состав: (+)-1-[2,4-Дихлор-b-[(2,4-дихлорбензил)окси]-фенэтил] имидазол. Таблетки содержат по 250 мг миконазола; гель для перорального (через рот) применения содержит в 1 г 20 мг миконазола; жидкость для наружного применения содержит в 1 г 20 мг миконазол-нитрата; спиртовой раствор содержит в 1 мл 20 мг миконазола.

Внимание! Описание препарата «Миконазол» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Особые указания

Назначение препарата противопоказано в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание должно быть прекращено, так как метронидазол проникает в грудное молоко. Грудное вскармливание можно возобновить через 24-48 ч после окончания лечения.

При применении препарата следует воздерживаться от половых контактов. С целью избежания повторного инфицирования необходимо одновременное лечение полового партнера. В случае трихомонадного вагинита целесообразно одновременное лечение полового партнера метрбнидазолом для приема внутрь.

Во время лечения и, по крайней мере, в течение 24-48 ч после окончания курса лечения следует избегать приема этанола (возможна непереносимость этанола).

Не рекомендуется одновременное применение препарата с контрацептивными диафрагмами и презервативами из каучука или латекса (возможно взаимодействие с ценовой суппозиториев).

При сильном раздражении влагалища лечение препаратом следует прекратить.

Суппозитории следует применять только интравагинально, их нельзя проглатывать или применять другим способом.

В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами: рекомендуется соблюдать осторожность, так как возможное, негативное влияние на способность к вождению автомашины и управлению сложными механизмами не может быть исключено. При появлении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.