Фармакодинамика и фармакокинетика
Основной, активный компонент — прокаинамид. Действующее вещество обладает мембраностабилизирующим воздействием.
Механизм действия основан на торможении быстрого, входящего протока ионов натрия, снижении скорость деполяризации в нулевой фазе. Новокаинамид замедляет реполяризацию, угнетает проводимость, снижает возбудимость миокарда желудочков, предсердий. Под действием лекарственного средства увеличивается время эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в большей степени в ткани пораженного миокарда).
Прокаинамид оказывает вазодилатирующее и ваголитическое действия, что обуславливает падение кровяного давления и тахикардию.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Новокаинамида:
- Таблетки (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 2 упаковки в картонной пачке; по 20 шт. в банках темного стекла, 1 банка в картонной пачке);
- Раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость (по 5 мл в ампулах нейтрального стекла; 10 ампул в комплекте со скарификатором или ножом ампульным в картонной коробке).
Состав 1 таблетки:
- Действующее вещество: прокаинамид – 250 мг;
- Вспомогательные компоненты: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат.
Состав раствора для в/в и в/м введения:
- Действующее вещество: прокаинамида гидрохлорид – 100 мг/1 мл (500 мг в 1 ампуле);
- Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, вода для инъекций.
Противопоказания
Новокаинамид не назначают при лейкопении, аритмии при передозировке сердечными гликозидами, АВ-блокаде 2-3 степени, непереносимости прокаинамида.
При СКВ, патологии почечной, печеночной систем, миастении, инфаркте миокарда, аритмии при передозировке гликозидами, декомпенсированной форме ХСН, артериальной гипертонии, тотальном атеросклерозе, бронхиальной астме, лицам пожилого возраста и при удлинении интервала QT Новокаинамид назначают с осторожностью.
Побочные действия
Нервная система: атаксия, психотические реакции, судороги, головокружения, галлюцинации, миастения, депрессия, головные боли.
Возможно угнетение костно-мозгового кроветворения, нарушение вкуса, гемолитическая анемия, лейкопения, желудочковая пароксизмальная тахикардия, падение кровяного давления, асистолия, нарушение проводимости (предсердная, внутрижелудочковая).
Длительное применение может вызвать красную волчанку лекарственного генеза.
Среди побочных эффектов возможно развитие тромбоцитопении, микробные инфекции, затруднение при заживлении ран.
Инструкция по применению Новокаинамида (Способ и дозировка)
Препарат вводят внутримышечно, внутривенно, принимают внутрь.
Инструкция по применению Новокаинамида в ампулах
Внутривенно: 100-500 мг прокаинамида растворяют в хлориде натрия 0,9 %, вводят медленно, скорость не больше 50 мг в минуту, обязателен контроль давления. В некоторых случаях для достижения эффекта требуется повторное вливание такой же дозы каждые пять минут. Для профилактики повторного приступа аритмии проводят инфузию со скоростью 2-6 мг в минуту.
После купирования аритмического приступа достигнутый эффект можно поддерживать внутримышечным введением прокаинамида в дозе 0,5-1 грамм, но предпочтительнее вводить внутривенно.
Внутривенно капельно: 500 мг за полчаса. Поддерживающая доза составляет около 5 мг в минуту.
Внутримышечно: средняя доза составляет 50 мг на кг в день за несколько уколов.
Инструкция на Новокаинамид в таблетках
Применяется за час до еды или по прошествии 2 часов после приема пищи, запивая водой. Таблетку не разжевывать.
В начале в качестве пробы применяется 1 таблетка. Затем используется терапевтическая доза от одной до трех таблеток. В качестве поддерживающей дозы назначается одна таблетка каждые 6 часов.
Желудочковая аритмия: каждые шесть часов, 50 мг/кг/сутки.
Новокаинамид (Novocainamidum)
Главная Медицинская энциклопедия Лекарства по алфавиту Н
Синонимы: Прокаинамида гидрохлорид, Прокаинамид, Амидопрокаин, Кардиоритмин, Новокамид, Прокалил, Пронестил.
Фармакологическое действие. Понижает возбудимость мышцы сердца, подавляет эктопические очаги возбуждения (смещенные источники ритма сердца), а также обладает местноанестезирующим свойством. Относится к IA классу препаратов антиаритмического действия.
Показания к применению. Нарушения сердечного ритма (экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, пароксизмы мерцания предсердий и др.).
Способ применения и дозы. При желудочковой экстрасистолии назначают внутрь вначале в дозе 0,25-0,5-1 г (взрослым), затем по 0,25-0,5 г каждые 4-6 ч. При необходимости суточная доза может быть доведена до 3 г (иногда до 4 г). Длительность лечения зависит от эффективности и переносимости препарата.
Для купирования (снятия) пароксизмальной желудочковой тахикардии вводят препарат в вену в дозе 0,2-0,5 г (редко 1 г) со скоростью 25-50 мг в минуту, либо вводят «ударную» дозу 10-12 мг/кг (в течение 40-60 мин), а далее проводят поддерживающую инфузию из расчета 2-3 мг в минуту. После купирования пароксизма (приступа) назначают поддерживающую дозу внутрь — по 0,25-0,5 г каждые 4-6 ч. При пароксизмах мерцательной аритмии вначале рекомендуется внутрь доза 1,25 г («ударная»). Если эта доза неэффективна, то через час дают дополнительно 0,75 г и далее через каждые 2ч — по 0,5-1 г до купирования пароксизма; общая суточная доза 3 г (иногда 4 г).
Можно также назначать новокаинамид внутримышечно по 5-10 мл 10% раствора (до 20-30 мл в сутки). При необходимости препарат вводят внутримышечно в дозе 0,5-1 г (5-10 мл 10% раствора), а далее через интервалы 6 ч вводят в вену (медленно) по 0,2-0,5 г (редко 1 г) или вводят в вену из расчета 10-20 мг/кг в течение 40-60 мин с последующей поддерживающей инфузией из расчета 2-3 мг в минуту.
При внутривенном введении раствор новокаинамида разводят в 5% растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. Скорость введения не должна превышать 50 мг в минуту. При этом необходимо постоянно следить за пульсом, артериальным давлением и электрокардиограммой. При быстром введении возможно развитие коллапса (резкого падения артериального давления), внутрисердечной блокады (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), асистолии (прекращение сокращений сердца). При явлениях коллапса обычно вводят мезатон или норадреналин; однако следует учитывать, что у людей пожилого возраста, особенно страдающих артериальной гипертензией (повышенным артериальным давлением), внутривенное введение мезатона может вызвать резкое повышение артериального давления с нежелательными последствиями.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 1 г, суточная — 4 г; внутримышечно и в вену (капельно): разовая — 1 г (10 мл 10% раствора), суточная — 3 г (30 мл 10% раствора).
Побочное действие. Коллаптоидные реаиши (резкое падение артериального давления), общая слабость, головная боль, тошнота, бессонница.
Противопоказания. Выраженная сердечная недостаточность, нарушение проводимости, повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г и 0,5 г в упаковке по 20 штук; ампулы по 5 мл 10% раствора в упаковке по 10 штук; 10% раствор в герметически закрытых флаконах.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
Новокаинамид входит также в состав препарата коритрат.
Версия для печати | Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача. |
Передозировка
Характеризуется сильными головокружениями, олигурией, сонливостью, обморочными состояниями, спутанностью сознания, рвотой, учащенным сердцебиением, асистолией, пароксизмальной тахикардией, потерей аппетита, диареей, АВ-блокадой, коллапсом, падением кровяного давления.
Требуется введение фенилэфрина, норэпинефрина при падении артериального давления.
Эффективен гемодиализ, промывание желудка, назначение препаратов, закисляющих мочу.
Взаимодействие
Новокаинамид усиливает действие миорелаксантов, холиноблокаторов, цитостатиков, гипотензивных препаратов.
Атропиноподобные эффекты усиливаются при одновременном приеме с антигистаминовыми средствами.
Удлинение интервала QT регистрируется при приеме прокаинамида с пимозодом.
Новокаинамид усиливает побочные эффекты тозилата бретилия, подавляет действие антимиастенических средств.
Риск развития миелосупрессии возрастает при назначении препаратов, которые угнетают функции костного мозга.
Вероятность формирования аритмогенного эффекта повышается при одновременном назначении с антиаритмическими средствами третьего класса.
Период полувыведения Новокаинамида повышается, а почечный клиренс снижается при приеме циметидина.
Лекарственное взаимодействие
Взаимное влияние прокаинамида и лекарственных препаратов/веществ в случае одновременного применения:
- Антиаритмические, гипотензивные, холиноблокирующие и цитостатические лекарственные средства, миорелаксанты: усиливается их действие;
- Бретилия тозилат: усугубляются его побочные эффекты;
- Антигистаминные лекарственные средства: могут обостряться атропиноподобные эффекты;
- Пимозид: удлиняется интервал QT;
- Антимиастенические лекарственные средства: снижается их активность;
- Циметидин, ранитидин: снижается почечный клиренс прокаинамида и удлиняется T1/2;
- Антиаритмические лекарственные средства III класса: возрастает риск развития аритмогенного эффекта;
- Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличивается риск миелосупрессии.
Особые указания
Новокаинамид принимают на «пустой желудок», желательное время приема – два часа после еды либо за час до сна. Таблетки запивают водой, молоком.
Раствор перед внутривенным введением необходимо разбавлять.
Терапия прокаинамидом подразумевает контроль кровяного давления, ЭКГ, уровня лейкоцитов, состояния периферической крови.
После проведения длительной терапии у 80% пациентов регистрируется повышений уровень титра антиядерных антител.
Длительное применение препарата Новокаинамид пролонгированного действия после оперативных вмешательств на сердце ведет к развитию лейкопении.
У лиц пожилого возраста возможно развитие гипотензии.
Детям требуется назначать повышенные дозы в сравнении с терапевтическими дозировками.
Назначение беременным ведет к повышению риска развития артериальной гипотонии у матерей, что вызывает маточно-плацентарную недостаточность.
Новокаинамид влияет на концентрацию внимания, управление транспорта.
Цена Новокаинамида, где купить
20 таблеток продаются по цене примерно 100 рублей.
10 ампул раствора стоят 150-200 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЗдравСити
- Новокаинамид таблетки 250мг 20 шт.АО Органика
112 руб.заказать
Аптека Диалог
- Новокаинамид (таб. 250мг №20)Органика ( Новокузнецкое АО )
108 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Новокаинамид-Дарница 10% 100 мг/мл №10 раствор ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
100 грн.заказать
Новокаинамид
Действующее вещество:
Прокаинамид* (Procainamide*)
Фармгруппа:
Антиаритмические средства
Средняя цена в аптеках
Название | Производитель | Средняя цена |
Новокаинамид 0,1/мл 5мл n10 амп р-р в/в в/м/органика | ОРГАНИКА | 186.00 |
Новокаинамид 0,25 n20 табл | ОРГАНИКА | 125.00 |
Аналоги по действующему веществу:Новокаинамид буфус Новокаинамид-Ферейн Прокаинамид-Эском |