Изоптин СР табл с пролонг высвоб п о пленоч 240 мг x30 190254

Написать отзыв

Отзывов: 0

Производители: Abbott Gmbh

Действующие вещества

Верапамил

Класс заболеваний

Эссенциальная [первичная] гипертензия
Вторичная гипертензия
Стенокардия [грудная жаба]
Острый инфаркт миокарда
Хроническая ишемическая болезнь сердца
Наджелудочковая тахикардия
Другая и неуточненная деполяризация
Нарушение сердечного ритма неуточненное
Боль в области сердца

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Антиангинальное
Антиаритмическое
Гипотензивное

Фармакологическая группа

Блокаторы кальциевых каналов

Моя корзина

Apteka84.kz — интернет-аптека, предлагает своим клиентам лекарственные средства, лечебную и декоративную косметику, биологически активные пищевые добавки, витамины, детское питание, интим товары для взрослых, медицинскую технику и тысячи других медицинских и косметических изделий по низким ценам. Все данные, представленные на сайте Apteka84.kz, имеют исключительно информационный характер и не являются заменой профессиональной медицинской помощи. Apteka84.kz настоятельно рекомендует внимательно читать инструкцию по применению, находящуюся в каждой упаковке лекарственных и других средств. Если в настоящий момент у вас имеются те или иные симптомы заболевания, вам следует обратиться за помощью к врачу. Вы обязательно должны сообщать врачу или фармацевту обо всех лекарственных средствах, которые вы принимаете. Если вы чувствуете, что вам требуется дополнительная помощь, пожалуйста, проконсультируйтесь с Вашим местным фармацевтом или свяжитесь с нашим терапевтом в режиме он-лайн или по телефону.

Изоптин СР 240 таблетки пролонгированного действия 240 мг 30 шт.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамила гидрохлорид метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме. Соответственно, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия. В таблице представлен перечень возможного взаимодействия лекарственных средств, вследствие изменения их фармакокинетических параметров. Возможное лекарственное взаимодействие при приеме Верапамила: Альфа-блокаторы. Празозин. Увеличение Сmах празозина (~40%), не влияет на период полувыведения празозина. Теразозин. Увеличение AUC теразозина (~24%) и Смах(~25%). Антиаритмические средства. Флекаинид. Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме(<~10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме. Хинидин. Уменьшение орального клиренса хинидина (~35%). Средства для лечения астмы. Теофиллин. Уменьшение орального и системного клиренса хинидина (~20%). У курящих уменьшение на ~11%. Противосудорожные средства. Карбамазепин. Увеличение AUC карбамазепина (~46%) у больных устойчивой парциальной эпилепсией. Антидепрессанты. Имипрамин. Увеличение AUC имипрамина (~15%) Не влияет на уровень активного метаболита, дезипрамина. Антидиабетические средства. Глибурид. Увеличивается Смахглибурида (~28%), AUC (~26%). Противомикробные cредства. Эритромицин. Возможно повышение уровня верапамила. Рифампицин. Уменьшается AUC верапамила (~97%), Смах (~94%), оральной биодоступности (~92%). Телитромицин. Возможно повышение уровня верапамила. Противоопухолевые препараты. Доксорубицин. Уменьшается период полувыведения доксорубицина (~27%) и Смах (~38%)*. Барбитураты. Фенобарбитал. Увеличивается оральный клиренс верапамила — в 5 раз. Бензодиазепины и другие транквилизаторы. Буспирон. Увеличивается AUC буспирона, Смах~ в 3,4 раза. Мидазолам. Увеличивается AUC мидазолама (~ в 3 раза) и Смах(~ в 2 раза). Бета-блокаторы. Метопролол. Увеличивается AUC метопролола (~32,5%) и Смах (~41%) у больных стенокардией. Пропранолол. Увеличивается AUC пропранолола (~65%) и Смах (~94%) у больных стенокардией. Сердечные гликозиды. Дигитоксин. Уменьшается общий клиренс (~27%) и экстраренальный клиренс (~29%) дигитоксина. Дигоксин. У здоровых добровольцев увеличиваются Смах на ~45-53%, Css на ~42% и AUC на ~52%. Антагонисты Н2 рецепторов. Циметидин. Увеличивается AUC R- (~25%) и S-(~40%) верапамила с соответствующим уменьшением клиренса R- и S-верапамила. Иммунологические средства. Циклоспорин. Увеличивается AUC, Css, Смах на~45%. Сиролимус. Возможно повышение уровня сиролимуса. Такролимус. Возможно повышение уровня такролимуса. Средства понижающие уровень липидов. Аторвастатин. Возможно повышение уровня аторвастатин. Ловастатин. Возможно повышение уровня ловастатина. Симвастатин. Увеличивается AUC (~в 2,6 раз) и Смах (~в 4,6 раз) симвастатина. Антагонисты рецепторов серотонина. Алмотриптан. Увеличивается AUC (~20%) и Смах(~24%) алмотриптана Урикозурические средства. Сульфинпиразон. Увеличение орального клиренса верапамила (~ в 3 раза), снижение биодоступности (~60%). Другие. Грейпфрутовый сок. Увеличение AUC R- (~49%) и S-(~37%) верапамила и Смах R-(~75%) и S-(~51%) верапамила. Время полуэлиминации и почечный клиренс не изменялись. Зверобой продырявленный. Уменьшается AUC R- (~78%) и S-(~80%) верапамила с соответствующим понижением Смах. * у пациентов с прогрессирующими новообразованиями, верапамил не влияет на уровень или клиренс доксирубицина. У больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшал период полувыведения и Смах доксирубицина. Антиаритмические средства, бета-блокаторы. Возможно взаимное усиление эффектов на сердечно-сосудистую систему (более выраженная атрио-вентрикулярная блокада, более значительное снижение частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности и усиление гипотензии). Антигипертензивные средства, диуретики, вазодилататоры. Усиление гипотензивного действия. Празозин, теразозин . Аддитивное гипотензивное действие. Противовирусные и средства для лечения ВИЧ-инфекции . Ритонавир и противовирусные препараты могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме. В этой связи дозы верапамила должны быть снижены. Хининдин. Гипотония. У больных с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией может развиться отек легких. Карбамазепин. Повышение уровней карбамазепина в плазме и усиление нейротоксичности. Могут наблюдаться свойственные карбамазепину побочные реакции, такие как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение. Литий. Повышение нейротоксичности лития. Рифампицин. Может понизить гипотензивное действие верапамила . Сульфинпиразон. Может понизить гипотензивное действие верапамила . Миорелаксанты. Эффект миорелаксантов может усилиться. Аспирин (ацетилсалициловая кислота). Увеличение кровоточивости. Этанол (алкоголь). Повышение уровней этанола в плазме. Ингибиторы ГМГ-Ко А редуктазы (Статины). Симвастатин/ловастатин. Одновременное применение с верапамилом может привести к увеличению сывороточных уровней симвастатина или ловастатина. Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы ( т.е. симвастатином/ловастатином) следует начинать с возможно более низких доз, которые далее повышают. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, необходимо пересмотреть и снизить их дозы, соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. Подобной тактики следует придерживаться и при одновременном назначении верапамила с аторвастатином (хотя и не имеется клинических данных, подтверждающих взаимодействие верапамила и аторвастатина), поскольку точно известны данные фармакокинетических исследований, подтверждающих, что верапамил аналогичным образом влиял и на уровень аторвастатина. Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.

Изоптин СР

Торговое наименование: Изоптин SR 240 (Isoptin SR 240) Международное наименование: Верапамил (Verapamil)

Формы выпуска: таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 240 мг (блистеры)

Состав: верапамила гидрохлорид 240 мг

Фармокологичекая группа: блокатор «медленных» кальциевых каналов

Фармокологичекая группа по АТК: C08DA01 (Верапамил)

Фармокологическое действие: антиангинальное, антиаритмическое, БМКК селективный, гипотензивное,

Показания: «Стенокардия»>стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), «Тахикардия суправентрикулярная»>суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная, при «WPW-синдром»>WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), ГОКМП, первичная гипертензия в «малом» круге кровообращения.

Режим дозирования: Внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) — при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии — в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии — до 480 мг, при ГОКМП — до 720 мг. Детям при артериальной гипертензии — 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) — по 20 мг 2-3 раза в день. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет — 40-60 мг, для детей от 6 до 14 лет — 80-360 мг (за 3-4 приема). Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым — 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 мг/сут (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем. Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) в/в струйно, медленно (в течение 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера). Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении — 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет — 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет — 2.5-3.5 мг. При гипертоническом кризе детям сначала — в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза — 1.5 мг/кг. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 мг.

Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, AV блокада II-III ст., SA блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации.

Побочные действия: Со стороны ССС: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление СН, тахикардия, редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков), при быстром в/в введении — AV блокада III ст., асистолия, коллапс. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ. Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки. Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада. Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь, при нарушении ритма и проводимости — в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма, в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин), не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Фармакодинамика: БМКК (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла. Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП). Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов. Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450. При в/в болюсном введении действие начинается практически сразу после введения (1-5 мин), максимальный эффект развивается через 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 мин — гемодинамический эффект и 2 ч — антиаритмический. Начало эффекта при приеме внутрь — через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта — 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ч — для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Фармакокинетика: Абсорбция — более 90%, биодоступность — 20-35% вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень. При длительном применении в увеличивающихся дозах биодоступность может повышаться. TCmax при пероральном приеме — 1-2 ч для лекарственных форм обычного действия, 5-9 ч — для пролонгированных форм. Cmax — 80-400 нг/мл. Связь с белками плазмы — 90%. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, распадаясь на несколько метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Наиболее значимый метаболит — фармакологически активный норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 при пероральном применении — 3-7 ч при однократном приеме, 4-12 ч — при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций T1/2 увеличивается), для пролонгированных форм — 11 ч. T1/2 при в/в введении — двухфазный: около 4 мин — ранний и 2-5 ч — конечный. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2. Выводится 70% почками (3-5% в неизмененном виде), 25% — с желчью. Не выводится при гемодиализе.

Особые указаня: Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно. С осторожностью. AV блокада I ст., брадикардия, тяжелый стеноз устья аорты, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Взаимодействие: Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего. Препараты Ca2+ снижает эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, СН. Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов). Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме. Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов). Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила. Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода). Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в т.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона). ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила. Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Отпуск из аптек: Отпускают по рецепту.

Номер регистрации препарата: П №015230/01

Дата регистрации(перерегистрации) препарата: 25.09.2003

Таблетки пероральные Изоптин (Isoptin)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Тормозит трансмембранный поток ионов кальция в клетках миокарда и гладких мышц сосудов (вызывает вазодилатацию), снижает периферическое сопротивление сосудов без рефлекторного увеличения ЧСС, уменьшает сократимость миокарда.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, ИБС, мерцательная тахиаритмия (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия).

Форма выпуска

таблетки, покрытые оболочкой 40 мг; блистер 20, коробка (коробочка) 5; таблетки, покрытые оболочкой 80 мг; блистер 20, пачка картонная 5; таблетки, покрытые оболочкой 80 мг; блистер 10, пачка картонная 2; таблетки, покрытые оболочкой 80 мг; блистер 10, пачка картонная 10; таблетки, покрытые оболочкой 40 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 2; таблетки, покрытые оболочкой 40 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 10; таблетки, покрытые оболочкой 80 мг; блистер 20, пачка картонная 1; Состав 1 ампула с 2 мл инъекционного раствора содержит верапамила гидрохлорида 5 мг; в коробке 5 или 50 шт. 1 таблетка, покрытая оболочкой, — 40 и 80 мг; в блистере 20 шт., в коробке 5 блистеров.

Фармакодинамика

Использование во время беременности

С осторожностью, особенно в I триместре.

Противопоказания к применению

Кардиогенный шок, острый осложненный инфаркт миокарда, тяжелые нарушения проводимости, синдром слабости синусового узла.

Побочные действия

Нарушения ритма и проводимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, отеки, миалгия, артралгия, аллергические реакции и др.

Способ применения и дозы

Таблетки: внутрь — по 40–80 мг 3–4 раза в день после еды; поддерживающая доза может применяться длительный период. Раствор для инъекций: в/в, под контролем ЭКГ и АД, либо медленно (в течение 2 мин) в начальной дозе 5 мг (при неэффективности — повторно 5 мг через 5–10 мин), либо капельно (для поддержания эффекта) — 5–10 мг/ч в физиологическом растворе, растворе глюкозы или др. растворах с pH менее 6,5, общая доза — 100 мг/сут.

Взаимодействия с другими препаратами

Увеличивает эффекты (в т.ч. и побочные) бета-адреноблокаторов. Усиливает гипотензию при совместном назначении с другими гипотензивными средствами.

Особые указания при приеме

Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

60 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C08 Блокаторы кальциевых каналов

C08D Селективные блокаторы кальциевых каналов с прямым влиянием на сердце

C08DA Фенилалкиламиновые производные

C08DA01 Verapamil