Просульпин : Инструкция по применению : Описание препарата : Цена на EUROLAB

Написать отзыв

Отзывов: 0

Производители: PRO.MED.CS Praha a.s.

Действующие вещества

Сульпирид

Класс заболеваний

Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя — абстинентное состояние с делирием
Шизофрения
Острые и преходящие психотические расстройства
Депрессивный эпизод
Рекуррентное депрессивное расстройство
Другие невротические расстройства
Детский аутизм
Расстройства поведения
Беспокойство и возбуждение

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Нейролептическое
Психостимулирующее

Фармакологическая группа

Нейролептики

Таблетки пероральные Просульпин (Prosulpin)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с дофаминоблокирующим действием. В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно. Обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С увеличением содержания дофамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Cульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.

Показания к применению

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами: — острая и хроническая шизофрения; — острые делириозные состояния; — депрессии различной этиологии; — неврозы и беспокойство у взрослых пациентов при неэффективности обычных методов лечения (только для таблеток 50 мг); — тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно в сочетании с синдромами аутизма (только для таблеток 50 мг).

Форма выпуска

Таблетки 200 мг; блистер 10 , пачка картонная 3; Таблетки 50 мг; блистер 10 , пачка картонная 3;

Фармакодинамика

Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с антидопаминергическим действием. Блокирует допаминергические D2- и D3-рецепторы, на неостриатную систему воздействует незначительно, обладает антипсихотическим действием. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/, в дозах до 600 мг/ преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на норадренергическис, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и GABA-рецепторы. В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки снижает интенсивность абдоминальных болей. Низкие дозы сульпирида (50-300 мг/) эффективны при головокружениях. Стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).

Фармакокинетика

При назначении внутрь Cmax в плазме крови достигается через 3–6 ч и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/л для одной таблетки, содержащей 50 мг. Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет около 25–35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг. Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: кажущийся Vss — 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы — приблизительно 40%. Проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрации в плазме и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая и составляет, в среднем, около 13% (4–29%) сывороточной концентрации. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер. Незначительные количества сульпирида появляются в грудном молоке. Сульпирид в организме человека лишь в малой степени подвергается метаболизму и выводится почками практически в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%), а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический T1/2 составляет 7 ч. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает 90–126 мл/мин, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс.

Использование во время беременности

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сут), тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. Следовательно, в качестве меры предосторожности предпочтительно не применять сульпирид в период беременности. Однако в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери длительно получали лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с м-холиноблокирующим действием некоторых препаратов, особенно в комбинации с противопаркинсоническими средствами, а также экстрапирамидный синдром. При продолжительном лечении матери или применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы как матери, так и новорожденного. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к сульпириду или другому компоненту препарата; — пролактинзависимые опухоли (например пролактиномы гипофиза и рак молочной железы); — гиперпролактинемия; — острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками; — аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз; — феохромоцитома; — период грудного вскармливания; — детский возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг); — детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг); в комбинации с: — сультопридом; — антагонистами дофаминовых рецепторов: амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол (см. раздел «Взаимодействие»). С осторожностью Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо. Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с алкоголем, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые ари: антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол); другими препаратами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д. В связи с наличием в составе препарата лактозы, сульпирид противопоказан при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции. Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом (ЗНС) в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, синдромом/болезнью Паркинсона, при дисменорее, в пожилом возрасте.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении центральных м-холиноблокаторов; редко — экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения: акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении центральных м-холиноблокаторов, гиперкинезия-гипертонус, двигательное возбуждение, акатизия. Отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном, языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение противопаркинсонических препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома. Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, дисменорея; реже — импотенция и фригидность. Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела. Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени. Со стороны ССС: тахикардия, возможно повышение или снижение АД; в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT; очень редкие случаи развития синдрома «torsade des pointes». Со стороны кровеносной и лимфатической систем: гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитоз. Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1–3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня активности. Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы. Таблетки 200 мг Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 мг до 1000 мг, разделенная на несколько приемов. Таблетки 50 мг Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4-х нед максимально. Тяжелые нарушения поведения у детей старше 6 лет: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела. Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза должна составлять 1/4–1/2 дозы для взрослых.

Передозировка

Симптомы. Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, протрузия языка и тризм, нечеткость зрительного восприятия, повышение АД, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных — паркинсонизм. Лечение. Сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного; холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Взаимодействия с другими препаратами

Противопоказанные комбинации Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), кроме больных болезнью Паркинсона Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминовых рецепторов; в таких случаях используют антихолинергические средства. Сулътоприд Увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности, мерцательных аритмий. Не рекомендуемые комбинации Препараты, способные вызывать желудочковые ари: антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин и т.д. Алкоголь Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт. Леводопа Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным болезнью Паркинсона необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов. Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у больных болезнью Паркинсона Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного болезнью Паркинсона и получающего антагонист дофаминовых рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома). Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». При возможности следует отменить противомикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ. Комбинации, требующие осторожности Препараты, вызывающие брадикардию (БКК с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды; ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неомицина метилсулъфат Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Рекомендуется проводить клинический и кардиографический контроль. Препараты, снижающие концентрацию калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В (в/в), ГКС, тетракозактид Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию, установить клинический и кардиографический контроль, а также контроль концентрации электролитов. Комбинации, которые следует принимать во внимание Антигипертензивные препараты Усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие). Прочие средства, угнетающие ЦНС: производные морфина (наркотические анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты, седативные блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид Угнетение ЦНС. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания. Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20–40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.

Особые указания при приеме

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии невыясненной этиологии сульпирид следует отменить, т.к. это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность кожных покровов, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц). Признаки вегетативной дисфункции, такие как: усиленное потоотделение и лабильное АД могут предшествовать наступлению гипертермии, и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки. Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например, дегидрация или органическое повреждение головного мозга. Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития такой серьезной желудочковой ари, более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного, или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT). Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии: — брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин; — гипокалиемия; — врожденное удлинение интервала QT; — одновременное лечение препаратом, способным вызвать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT. За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ. Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных болезнью Паркинсона. У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы сульпирида и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения. Контроль при лечении сульпиридом должен быть усилен: — у больных эпилепсией, т.к. судорожный порог может быть снижен; — при лечении пожилых пациентов, проявляющих бóльшую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам. В период лечения препаратом Просульпин запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующими повышенного внимания, а также прием алкоголя или применение ЛС, содержащих спирт.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности

24 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

N Нервная система

N05 Психолептики

N05A Антипсихотические препараты

N05AL Бензамиды

N05AL01 Sulpiride

Просульпин (в гастроэнтерологии)

Просульпин ®

(
Prosulpin ®
) — нейролептик, антипсихотическое, противорвотное лекарственное средство. Также является прокинетиком и в этом качестве применяется в гастроэнтерологии.

Лекарственные формы и состав Просульпина

Просульпин на российском рынке представлен таблетками 50 и 200 мг, которые содержат, соответственно, 50 и 200 мг действующего вещества — сульпирида. Кроме того, таблетки Просульпина содержат вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, моногидрат лактозы, кремния диоксид коллоидный, гипромеллозу.

Показания к применению Просульпина

В психиатрии и неврологии (оба типа таблеток):

все формы шизофрении и писихозов
острые делириозные состояния
депрессии и неврозы
головокружение и мигрени

В психиатрии и неврологии (таблетки 50 мг):

взрослые: неврозы и беспокойство при неэффективности других методов лечения
детей в возрасте старше 6 лет: тяжёлые нарушения поведения

В гастроэнтерологии (только как дополнительное средство):

стрессовые язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
медикаментозные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
симптоматические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
неспецифический язвенный колит
синдром раздраженной кишки

Просульпин относится к регуляторам моторной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Он улучшает не только моторику, но и кровоснабжение ЖКТ, дает противорвотный эффект. Для пациента благоприятны антидепрессивное, противотревожное и активирующее (антиастеническое) действия Просульпина. С учётом этого, Пропульсин может применяться в качестве прокинетика, как дополнительное средство, при лечении ГЭРБ (Трухан Д.И., Тарасова Л.В.).
Применение просульпина в составе комплексной терапии при эрозивном поражении гастродуоденальной области оказывает выраженный терапевтический эффект. Вместе с положительной динамикой клинических симптомов и показателей функционального состояния желудка наблюдаются благоприятные сдвиги со стороны агрессивно-протективного баланса слизистой оболочки (Белова Е.В., Белов И.В.).

Применение просульпина дополнительно к стандартной терапии у больных ГЭРБ с синдромом вегето-сосудистой терапии снижает выраженность вегетативных проявлений, улучшает самочувствие, повышает настроение и показатели качества жизни больных (Алявия Ф.А., Хамрабаева Ф.И.).

Препаратом, который целесообразно использовать в комплексной терапии ГЭРБ или язвенной болезни при лечении больных, у которых наряду с диспепсическими симптомами, считающимися характерными для этих заболеваний, имеются также острые и психические психозы, является просульпин. Он обладает антипсихотическим эффектом посредством блокады дофаминовых рецепторов. В небольших дозах просульпин, действуя на уровне центральных дофаминергических рецепторов, оказывает растормаживающее действие. В дозах свыше 600 мг/сут редуцирует продуктивную симптоматику (Васильев Ю.В.).

Способ применения Просульпина и дозы

Пропульсин принимается внутрь, от 1 до 3-х раз в день, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Не рекомендуется принимать Просульпин после 16 часов.
При лечении гастроэнтерологических заболеваний Просульпин применяется строго в составе комплексной терапии, назначаемой врачом, в качестве вспомогательного средства.

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения Просульпина в гастроэнтерологии

Белова Е.В., Белов И.В. Оценка терапевтической эффективности просульпина при эрозивном поражении гастродуоденальной области (ГДО). VIII-й Международный Славяно-Балтийский научный форум «Санкт-Петербург — Гастро-2006». С. М14.
Васильев Ю.В. «Внутренний насморк» и ГЭРБ: этиопатогенез, диагностика, лечение больных // Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. -2011. — №8. С. 80-85.

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики», содержащий медицинские статьи, касающиеся лечения заболеваний органов ЖКТ различными прокинетиками.

Общая информация

По фармакологическому указателю Просульпин относится к группе «Нейролептики». По АТХ Просульпин входит в группу «N05A Антипсихотические препараты» и имеет код «N05AL01 Сульпирид».
Просульпин отпускается из аптек по рецепту.

Фирма изготовитель Просульпина — ПРО.МЕД.ЦС Прага а.с. (PRO.MED.CS Praha a.s.), Чехия.

Другие препараты с действующим веществом сульпирид

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие лекарства с действующим веществом сульпирид: Бетамакс, Веро-Сульпирид, Сульпирид, Сульпирид Белупо, Эглек, Эглонил.
В США, Канаде и Австралии сульпирид не допущен к применению. Во многих странах Европейского союза, Латинской Америки и Юго-Восточной Азии продаётся под торговым наименованием Dogmatil. В Великобритании — Dolmatil, Sulpiride и Sulpor. В Японии — Abilit, Betamac T, Dogmatyl, Keityl, Margenol, Miradol, Pyrikappl, Skanozen, Sulpiride Choseido, Sulpiride Kyowa Yakuhin, Sulpiride Taisho, Sulpiride Taiyo, Sulpiride Towa Yakuhin, Youmathyle, а также под многими другими торговыми наименованиями в различных странах мира.

У Просульпина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел

Просульпин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы