Авелокс таблетки 400 мг n5


Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки. In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, микоплазм, хламидий, уреаплазм, легионелл, анаэробных возбудителей. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.
К Авелоксу чувствительны грамположительные аэробные бактерии:

Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milled, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
грамотрицательные аэробные бактерии:
Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
анаэробные бактерии:
Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; а также Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii.

Моксифлоксацин менее активен в отношении

Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций.

Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину.

Авелокс (Avelox)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, матовые, продолговатые, выпуклые, с напечаткой в виде с одной стороны и «М400» — с оборотной; на изломе — однородная масса от белого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, окруженная пленочной оболочкой розового цвета.

1 таб. моксифлоксацина гидрохлорид 436.8 мг, что соответствует содержанию моксифлоксацина 400 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид красный, макрогол 4000, титана диоксид. Раствор для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета.

1 фл. моксифлоксацина гидрохлорид 436 мг, что соответствует содержанию моксифлоксацина 400 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, хлороводородная кислота, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки. In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, микоплазм, хламидий, уреаплазм, легионелл, анаэробных возбудителей. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

К Авелоксу чувствительны грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milled, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; а также Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii.

Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10).

Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций.

Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

После однократной инфузии Авелокса в дозе 400 мг в течение 1 ч Cmax достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Cmax варьирует в пределе от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л. Средние Css, равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Распределение

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в пределах 3 дней. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Vd составляет приблизительно 2 л/кг. Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме.

Метаболизм

Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными печеночными ферментами системы цитохрома Р450.

Выведение

Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. Около 19% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% — с калом. T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Не установлено различий в фармакокинетических параметрах моксифлоксацина в зависимости от возраста, пола и расовой принадлежности. Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК<30 мл/мин/1.73 м2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе. У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика моксифлоксацина не изменяется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) данных по фармакокинетике моксифлоксацина нет.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • острый синусит;
  • внебольничная пневмония ( в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*);
  • обострение хронического бронхита;
  • неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
  • осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу).

Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при минимальной подавляющей активности ≥2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь и в/в по 400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при приеме внутрь и в/в введении определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при обострении хронического бронхита — 5 дней; при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии — 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь; при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей — 7 дней; при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей — общая продолжительность ступенчатой терапии Авелоксом (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день.

Продолжительность лечения Авелоксом в/в может достигать 14 дней, внутрь — 21 дня.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с незначительными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью), пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК <30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Раствор для инфузий следует вводить в/в медленно в течение 60 мин. Препарат можно вводить как в разбавленном, так и в неразбавленном виде. Раствор Авелокса совместим со следующими растворами: вода для инъекций, раствор натрия хлорида 0.9%, раствор натрия хлорида 1М, раствор декстрозы 5%, раствор декстрозы 10%, раствор декстрозы 40%, раствор ксилита 20%, раствор Рингера, раствор Рингер-лактата, раствор аминофузина 10%, раствор йоностерила. Следует использовать только прозрачный раствор.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • острый синусит;
  • внебольничная пневмония ( в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*);
  • обострение хронического бронхита;
  • неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
  • осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу).

— Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при минимальной подавляющей активности ≥2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь по 400 мг 1 раз/сут.

Продолжительность лечения при приеме внутрь и в/в введении определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет:

  • при обострении хронического бронхита
    — 5 дней;
  • при внебольничной пневмонии
    общая продолжительность ступенчатой терапии- 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь;
  • при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей
    — 7 дней;
  • при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей
    — общая продолжительность ступенчатой терапии Авелоксом (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день.

Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Авелокс

Действующее вещество:

Моксифлоксацин* (Moxifloxacin*)

Фармгруппа:

Хинолоны/фторхинолоны

Средняя цена в аптеках

НазваниеПроизводительСредняя цена
Авелокс 0,4 n5 табл п/плен/оболочБАЙЕР529.00

Аналоги по действующему веществу:

Вигамокс

Моксимак

Моксифлоксацин гидрохлорид

Плевилокс

Область применения:

Абдоминальная инфекция

Абсцесс мягких тканей

Аднексит

Аллергический бронхит

Бактериальная или грибковая инфекция кожи

Бактериальная пневмония

Бактериальное обострение хронической обструктивной пневмонии

Бактериальные инфекции кожи

Бактериальные инфекции мочевыводящих путей

Бактериальные инфекции мочевых путей

Бактериальные инфекции мочеполовой системы

Бактериальные инфекции мягких тканей

Бактериальные кожные инфекции

Бактериальные пневмонии

Бактериальные поражения кожи

Бактериурия

Бактериурия асимптоматическая

Бактериурия хроническая скрытая

Бессимптомная бактериурия

Бессимптомная массивная бактериурия

Вирусная инфекция кожи

Вирусные инфекции кожи

Внутрибрюшинные инфекции

Внутрибрюшные инфекции

Внутриматочные инфекции

Воспаление клетчатки

Воспаление кожных покровов в местах инъекций

Воспаление придаточных пазух носа

Воспаление яичников

Воспалительное заболевание дыхательных путей

Воспалительное заболевание мочевыводящих путей

Воспалительное заболевание мочеполового тракта

Воспалительное заболеваний мочевого пузыря и мочевыводящих путей

Воспалительные заболевания придаточных пазух носа

Воспалительные заболевания женских гениталий

Воспалительные заболевания женских гениталий

Воспалительные заболевания женских половых органов

Воспалительные заболевания женских половых органов

Воспалительные заболевания мочевыводящей системы

Воспалительные заболевания мочевыводящих путей

Воспалительные заболевания урогенитальной системы

Воспалительные кожные заболевания

Выраженное сосудистое осложнение диабета

Гангрена диабетическая

Гнойничковое заболевание кожи

Гнойничковые заболевания кожи

Гнойно-воспалительное заболевание кожи и мягких тканей

Гнойно-воспалительные заболевания кожи

Гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков

Гнойно-воспалительные заболевания мягких тканей

Гнойно-воспалительные процессы придаточных пазух носа

Гнойные инфекции кожи

Гнойные инфекции мягких тканей

Грибковые заболевания урогенитального тракта

Грибковые поражения мочевых путей

Диабетическая гангрена

Диабетическая стопа

Диабетические язвы

Диффузный перитонит

Заболевание бронхов

Инфекции абдоминальные

Инфекции брюшной полости

Инфекции кожи

Инфекции кожи и кожных структур

Инфекции мочевого тракта

Инфекции мочевыводящего тракта

Инфекции мочевыводящей системы

Инфекции мочевыводящих путей

Инфекции мочевых путей

Инфекции мочевых путей, вызванные энтерококками или смешанной флорой

Инфекции мочеполового тракта неосложненные

Инфекции мочеполового тракта осложненные

Инфекции органов мочеполовой системы

Инфекции урогенитальные

Инфекционно-воспалительное заболевание лор-органов

Инфекционное поражение кожи

Инфекционные заболевания кожи

Инфекционные заболевания мочевыводящих путей

Инфекция брюшной полости

Инфекция желудочно-кишечного тракта

Инфекция кожи

Инфекция кожи и ее придатков

Инфекция кожи и подкожных структур

Инфекция кожи и слизистых оболочек

Инфекция кожных покровов

Инфекция мочевого тракта

Инфекция мочевыводящих путей

Инфекция мочевыделительной системы

Инфекция мочевых путей

Инфекция мочеполовых путей

Инфекция половых органов

Инфекция половых органов

Инфекция придаточных пазух носа

Инфекция урогенитального тракта

Инфицированная диабетическая стопа

Катар курильщика

Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов

Рейтинг
( 1 оценка, среднее 4 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями: