Мелофлекс ромфарм раствор для инъекций 10мг/мл 1.5мл 5 шт
Фармакологическая группа:
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
Фармакологические свойства:
Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.
Фармакокинетика:
Всасывание Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы коррекции дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно максимальная концентрация в плазме составляет 1,6-1,8 мкг/мл и достигается приблизительно через 60-90 мин. Распределение Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения (Vd) низкий, в среднем 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%. Метаболизм Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5`-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5`-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизменном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения (T1/2) мелоксикама составляет 13-25 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при приеме внутрь или внутримышечном введении. Фармакокинетика в особых клинических случаях Недостаточность функции печени и/или почек Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.
Пожилые пациенты Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и длинный перпиод полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Побочные действия
Если не нарушать условия приёма, зафиксированные в инструкции, то переносимость организмом препарата в пределах нормы.
Однако существует набор побочных эффектов, возникающих, как правило, лишь в отдельных случаях, при наборе индивидуальных факторов:
| В органах ЖКТ: | острые боли в области живота, тошнота, снижение аппетита, увеличение объема печени, изменение показателей работы печеночных трансаминаз, проблемы со стулом, усиление болезненных симптомов хронических воспалительных патологий органов ЖКТ, язвенный колит. |
| В кровеносной системе: | начинает развиваться ЖДА (железодефицитная анемия), снижается норма показателей крови, а именно кол-во лейкоцитов и тромбоцитов. |
| В кожных покровах: | крапивная лихорадка, сыпь, чесотка, фотосенсибилизация, покраснение кожи. |
| В дыхательных органах: | воспаления слизитой носа, сенная лихорадка, бронхоспастический синдром, усиление и учащение приступов бронхиальной астмы. |
| В ЦНС: | мигрени, головокружения, давления на виски, ощущения шума в голове, трясущиеся конечности, плохое понимание происходящего, топографическая дезориентация, резкие перемены в настроении, общая ленность и вялость. |
| В сердечно-сосудистой: | повышенное артериальное давление, учащенное биение сердца, покраснение кожи лица, отечность, ощущение что в голове жарко. |
| Мочеполовая система: | развитие ОПН, непоступление мочи в мочевой пузырь, появление крови в моче, интерстициальный нефрит. |
| Зрительные органы: | серьёзное ухудшение зрения, плохая чёткость, воспаление слизистой оболочки глаза. |
В некоторых ситуациях также развивается отек Квинке, либо анафилактический шок.
Передозировка
Существует очень высокая вероятность передозировки, признаки которой могут проявиться если пациент будет превышать указанные в инструкции нормы дозировки. Эти признаки можно увидеть в виде негативных патологических эффектов, указанных выше.
Следует соблюдать точную дозировку приема препарата, так как существует высокий риск передозировки
В особо серьёзных случаях проявляется также кишечное/желудочное обильное кровотечение, обильная густая рвота, осложнение симптомов язвы желудка, кратковременная остановка дыхания, развитие ОПН и её конечной стадии — уремической комы.
Если аспекты передозировки уже начинают проявляться, необходимо срочное лечение по конкретным симптомам в стационарных условиях.
Противопоказания
А знаете ли вы, что…
Следующий факт
Перед тем как принимать это средство необходимо очень внимательно изучить условия приёма, вследствие того, что у внутримышечного введения имеется ряд противопоказания и ограничительных мер:
- Если есть хроническая астма или какие-либо бронхоспастические синдромы;
- Если присутствуют полипы в носу и придаточных пазухах;
- Если плохая переносимость организма отдельных составных компонентов в растворе, аллергия;
- Также диагностированная хроническая острая язвенная болезнь в области желудка и 12-перстной кишки — это прямое противопоказание к применению препарата;
- Наличие острого кровотечения в области желудка или различных отделов кишечника, или подозрение на таковое;
- Если есть почечные патологии, нарушение их функционирования, почечная недостаточность;
- Либо печеносные патологии, их нарушение работы, печеночная недостаточность;
- Недавно перенесённое хирургическое вмешательство на аорту;
- В случае наличия патологической гиперкалиемии;
- Если присутствуют кишечные воспаления;
- Если пациенту меньше шестнадцати лет;
- Аллергия на нестероидные противоспалители — Мелофлекс к приёму запрещён;
Ещё есть случаи, когда несмотря на противопоказания, принимать средство можно в отдельных случаях:
- Беременные и кормящие женщины;
- Пациенты с ишемической сердечной болезнью;
- Пациенты, не так давно перенесшие геморраги́ческий инсульт;
- Присутствие вредных привычек, вроде алкогольной зависимости или курения;
- Наличие сахарного диабета;
- Употребления противозачаточных внутрь.
При беременности и лактации
1 триместр: препарат вреден для матерей, нет никакой гарантии что он не повлияет на развитие плода;
2-3 триместр: теоретически делать инъекции можно, однако рекомендуется сократить их количество и использовать только в особых случаях;
Лактация: во время кормления также рекомендуется подобрать другое средство, так как основное действующее вещество мелофлекса выделяется вместе с молоком матери.
Суммируя вышесказанное: в период беременности и вскармливания принимать препарат мамам не стоит.
Отзывы
Пациенты указывают, что не всегда получается найти препарат в аптекахБольшинство отзывов в интернете о препарате Мелофлекс — сугубо положительные.
Клиенты отмечают доступную цену препарата, высокий болеутоляющий эффект, отсутствие негативно влияющих на организм гормонов в составе продукта, отличную переносимость организмом.
Из минусов отмечается лишь то, что он не всегда бывает доступен в аптеках.
Если у Вас имеется опыт использования данного лекарственного средства, то мы будем благодарны, если Вы оставите свой комментарий в конце статьи.
Там же Вы сможете найти отзывы других посетителей.
Особые указания
Инъекции назначаются исключительно после того, как было проведено обследование пациента и собрана история болезни. С особой осторожностью необходимо подходить к приёму пациентам с язвенными патологиями.
Использование Мелофлекса может влиять на содержание глюкозы в крови У лиц, страдающих диабетом, в период терапии мелофлексом может возникнуть побочный эффект в виде увеличения содержания глюкозы в крови.
Таким образом необходимо соблюдать контроль сахара в крови, а также регулировать потребление гипогликемических препаратов.
Страдающим от болезней печени или от гепатитов, необходимо постоянно соблюдать активность показателей печеночных трансаминаз и следить чтобы билирубин не отклонялся от нормального уровня.
Как только такие отклонения фиксируются — приём препарата сразу же прекращается.
Если Мелофлекс употреблятся в соответствии с инструкцией, то никакого отрицательного воздействия на ЦНС быть не должно.
Но это касается только пациентов, применяющих рекомендованный объём препарата, если же данный объём будет превышен — у отдельных категорий сверхчувствительных пациентов из-за этого могут проявиться патологии центральной неврной системы, вроде длительных головокружений или нечёткости зрения.
Важный нюанс: раствор внутри ампулы изначально полностью чистый и прозрачный, если в нём появился осадок, а сам раствор помутнел, то принимать его абсолютно запрещено. Также рекомендовано немного подержать в тёплых руках ампулу в веществом, чтобы подогреть его, а уже подом вводить в мышцу.
Влияет ли препарат на вождение автомобиля?
Не существует прямой корреляции между употреблением Мелофлекса и снижением концентрации внимания или ещё чего-то, мешающего человеку водить автомобиль или обращаться со сложной техникой. Однако при проявлении побочных эффектов вроде снижения координации, ухудшения зрения, или появления головокружения, то обращаться с машинами, разумеется, не рекомендуется. Особенно это касается работы на производстве.
Применение в детском возрасте
Препарат запрещён к использованию до 16 лет.
Применение при болезнях почек
Почечные заболевания — это одно из главных противопоказаний приёма Mелофлекса. Они включают в себя как хроническую почечную недостаточность, так и другие нарушения почечных функций.
Применение при болезнях печени
Противопоказано при тяжкой печеночной недостаточности и серьёзных патологиях печени. Если работа печени нарушена слабо или умеренно, то принимать препарат можно, даже не снижая изначальную дозировку.
Видео: «Что представляет из себя остеохондроз позвоночника?»
