Эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum)

ЭФЕДРИН

ЭФЕДРИН

(
Ephedrinum
) — адреномиметическое средство; алкалоид, получаемый из различных видов эфедры (Ephedra L.) семейства эфедровых (Ephedraceae). В медицинской практике используется в виде эфедрина гидрохлорида (
Ephedrini hydrochloridum
; синоним:
Eciphin, Ephedrinum hydrochloricum, Ephedrosan, Fedrin, Kratedyn, Sanedrine
и др.; ГФХ, список Б). L-1-фенил-2-метиламинопропанола-1 гидрохлорид; C10H15NO • HCl:

Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, легко растворим в воде (1:5), растворим в 95% спирте (1:14), практически не растворим в эфире. Молекулярный вес (масса) 201,70, t°пл 216—220°. В чистом виде выделен в 1887 году Нагаи (Nagai), синтезирован в 1920 году Шпетом (E. Spath).

Эфедрин, содержащийся в растениях, является левовращающим изомером. Синтетически получен рацемат, уступающий по активности левовращающему изомеру.

Эфедрин относится к адреномиметикам непрямого действия (симпатомиметикам), стимулирующим альфа- и бета-адренорецепторы. Имеет двоякую направленность действия. Во-первых, действуя на пресинаптические окончания, он способствует освобождению медиатора норадреналина (см.); во-вторых, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы.

По основным эффектам эфедрин аналогичен адреналину (см.). Он стимулирует деятельность сердца, повышает АД, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию. Эфедрин отличается от адреналина постепенно развивающимся и более длительным (по влиянию на АД — в 7 —10 раз) действием. По активности значительно уступает адреналину. При повторном введении эфедрина с небольшим интервалом (10—30 минут) его прессорное действие быстро снижается — возникает тахифилаксия (см.), связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в пресинаптических окончаниях, так как эфедрин усиливает выделение из них норадреналина. Выражено стимулирующее влияние эфедрина на центральную нервную систему. В этом отношении он превосходит адреналин, но уступает фенамину (см.).

Существенным отличием эфедрина от адреналина является его эффективность при приеме внутрь. Эфедрин устойчив к моноаминоксидазе. В печени частично дезаминируется (за счет других ферментов). Значительная часть эфедрина (около 40%) выделяется почками в неизмененном виде.

Применяют

эфедрин чаще всего в качестве бронхолитика для профилактики бронхоспазмов (см.), а также при аллергических состояниях (см. Аллергия). Иногда его назначают в качестве прессорного средства. Эфедрин часто используют при насморке (см. Ринит), так как благодаря местному сужению сосудов под его влиянием уменьшается секреция слизистой оболочки полости носа. Может применяться для устранения атриовентрикулярного блока (см. Блокада сердца). Эфедрин находит применение и в офтальмологии для расширения зрачка (см. Глаз). В связи со стимулирующим влиянием на центральную нервную систему показан при нарколепсии (см.).

Назначают

эфедрин внутрь и парентерально (подкожно, внутривенно, внутримышечно), в виде ингаляций, а также местно (в носовые ходы, на слизистую оболочку глаза): внутрь взрослым — по 0,025—0,05 г 2—3 раза в день; подкожно и внутримышечно взрослым — по 0,02—0,05 г 2—3 раза в день; внутривенно взрослым — струйно (медленно) по 0,02— 0,05 г (0,4—1 мл 5% раствора) или капельно в 100—500 мл изотонического раствора хлорида натрия либо 5% раствора глюкозы в общей дозе 0,08 г. В офтальмологической практике применяют 1 — 5% растворы в виде глазных капель. При вазомоторном рините используют 2—3% растворы. Детям эфедрин назначают внутрь в следующих дозах: в возрасте до 1 года — по 0,002 — 0,003 г; 2—5 лет — по 0,003—0,01 г; от 6 до 12 лет — по 0,01—0,02 г на прием. Высшие дозы эфедрина для взрослых внутрь и под кожу: разовая — 0,05 г, суточная — 0,15 г.

При передозировке

эфедрина наблюдаются состояние возбуждения, выраженное повышение АД, бессонница, сердцебиение, дрожание конечностей, рвота, задержка мочи, повышенное потоотделение, кожные сыпи. При отравлении эфедрином назначают барбитураты (см.).

Противопоказан

при артериальной гипертензии различной этиологии, выраженном атеросклерозе, при тяжелых органических заболеваниях сердца, бессоннице.

Форма выпуска

: порошок; таблетки по 0,002; 0,003; 0,01 г (для детей) и 0,025 г; ампулы по 1 мл 5% раствора (для инъекций); 2 и 3% растворы во флаконах по 10 мл (капли в нос). Кроме того, эфедрин наряду с другими веществами входит в состав некоторых комбинированных препаратов, например таблеток «Теофедрин», аэрозоля «Эфатин» и препарата «Солутан», применяемых при бронхиальной астме.

Хранение: порошок — в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки, ампулы и растворы — в защищенном от света месте.

Библиогр.:

Машковский М. Д. Лекарственные средства, т. 1, с. 277, М., 1984; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman а. о., N. Y., 1980.

Д. А. Харкевич.

Побочные действия эфедрина на организм

Капли на основе эфедрина — эффект и последствия

Капли, применяемые для лечения простуды и других ОРВИ-заболеваний, являются одной из наиболее популярных групп медикаментов, содержащих эфедрин или псевдоэфедрин. Концентрация активного вещества в таких препаратах не нарушает законные нормативы и не превышает десяти процентов – одна упаковка лекарственного средства не окажет наркотического эффекта. Однако при умышленной или случайной передозировке возможны последствия от воздействия эфедрина:

• пересыхание слизистых носовой и ротовой полостей
• бессонница
• тошнота
• тревожные состояния
• потеря аппетита
• эмоциональная неуравновешенность

При передозировке рекомендуется обильное питье. Если допущено существенное превышение дозы, купировать последствия приема психостимулятора помогают адреноблокаторы.

Эффект и последствия употребления эфедрина

Ввиду изменения баланса нейротрансмиттеров в организме, человек, употребивший психостимулятор, ощущает эйфорию, беззаботность. Однако это состояние длится не так уж долго и достаточно быстро сменяется фазой активности. Причина этого кроется в том, что действие нейромедиаторов повлияло на симпатическую нервную систему. Из-за этого человек под действием больших доз эфедрина становится чрезвычайно активным, но при этом действия его бессистемны и непоследовательны.

Помимо возбуждения нервной системы после употребления эфедринсодержащего препарата изменяется режим работы сердечно-сосудистой системы. Из-за усиления сердечного ритма происходит насыщение коры головного мозга кислородом. Этим объясняется тот факт, что многие эфедриновые наркоманы после употребления вещества ощущают ясность ума, прилив вдохновения, находят, как им кажется, оригинальные решения проблем.

Еще один элемент нервной системы, который на себе испытывает влияние эфедрина – это дыхательный центр, расположенный в продолговатом мозгу. Его работа активируется, что облегчает дыхательные процессы. На этой особенности основано применение эфедрина как вспомогательного препарата при передозировке седативными средствами (снотворное, опиаты).

Когда действие эфедрина на организм прекращается, человек резко ощущает упадок сил, безразличие ко всему, тоску. Это провоцирует его на употребление наркотического вещества, однако на этом этапе он попадает в ловушку — организм по отношению к эфедрину очень быстро начинает развивать толерантность. Для этого, чтобы вновь почувствовать состояние бодрости и воодушевления, приходится повышать дозировку.

Внешние признаки употребления эфедрина

Из-за описанной выше мотивации к повторному приему наркотиков, люди, попавшие в зависимость от эфедрина, отличаются неуемной тягой к употреблению психостимулятора. Злоупотребление веществом может растягиваться на несколько суток – пока не закончатся запасы наркотика. В это время человек не спит, не ест, его поведение отличается неусидчивостью. Нередко люди пробуют смешивать эфедрин и алкоголь, однако, это не приводит ни к чему, кроме повышенного вреда для организма – организм под воздействием психостимулятора не реагирует на этиловый спирт.

Выявить человека, который употребил стимулирующее вещество, проще по его поведению – зависимость от эфедрина, в отличие от таких наркотиков, как героин или метамфетамин, неявно проявляется во внешнем облике. Симптомами того, что ваш близкий систематически употребляет эфедрин, являются следующие признаки:

• нарушение цикла сна – под влиянием наркотика человек не спит несколько суток, но когда «марафон» закончен, он может проспать полтора дня
• сухость кожи и волос
• белый налет на губах и языке
• эмоциональная нестабильность – в различные дни человек проявляет и раздражительность, и повышенную коммуникабельность
• отсутствие аппетита
• скрытие следов от инъекций – зависимые употребляют стимуляторы различными способами, от вдыхания до внутривенного введения.

При игнорировании зависимости близкого человека от психостимулятора последствия окажутся плачевными – эфедрин и его производные не только повышают нагрузку на сердце и сосуды (что чревато целым рядом тяжелых осложнений, вплоть до инфаркта), но и приводят к развитию тяжелых психозов, которые обычно длятся не меньше месяца. В таком состоянии человек подвержен галлюцинациям, у него формируется мания преследования, резко падает уровень социализации.

Передозировка препаратом

Рост толерантности заставляет постоянно повышать дозу и учащать прием, что вызывает угнетение нервной системы и токсическое поражение печени. Отравление имеет такие признаки:

• рвота;
• повышение давления;
• усиленное потоотделение;
• заторможенность;
• слабость;
• потеря сознания;
• кома.

Нужна медицинская помощь в стационаре. Она включает детоксикацию и стабилизацию состояния.

Эфедриновая наркомания

Формирование зависимости происходит в 2 этапа. В первой стадии эфедрин принимается эпизодически. Это может быть дважды в месяц или раз в неделю. Через 1–3 месяца происходит привыкание к препарату. При внутривенном введении патологическое влечение появляется уже после пары инъекций.

Вначале дозу не увеличивают, так как это вызывает:

• тремор рук;
• озноб;
• повышение артериального давления;
• чувство покалывания, жжения в коже;
• головную боль.

Прием начинает учащаться, когда снижается время эйфории с 6 часов до 4-х, и суточная дозировка увеличивается в 10 раз. Через несколько дней начинается «отходняк» и влечение ослабевает. Появляются такие симптомы:

• головокружение;
• тошнота;
• резь в глазах;
• бессонница;
• бессилие.

Через неделю влечение опять начинает возрастать и ежедневное употребление эфедрина возобновляется. Меняется картина опьянения. Возбуждающий эффект уменьшается, исчезает суетливость и повышенная двигательная активность. Через 3 месяца систематического приема препарата изменяется состояние после интоксикации, появляются:

• изнурение, вялость;
• пропадает аппетит;
• тревожность, подозрительность;
• пугливость, при резком раздражителе дрожь по всему телу;
• бессонница (чтобы заснуть приходится пить успокоительное).

Этот период занимает от 3 до 6 месяцев. Потом начинается вторая стадия, характеризующаяся ростом толерантности и увеличением суточной дозы в 50— 60 раз. Повышение настроения длится всего 2 часа и приятные ощущения уже не возникают, нет двигательного возбуждения.

Во время интоксикации человек становится грубым и раздражительным. Эфедрин принимается 10–15 дней подряд, а светлые промежутки уменьшаются. Заснуть без снотворного невозможно. На фоне детоксикации или отмены появляется абстинентный синдром с такими проявлениями:

• мышечная слабость;
• головная боль;
• непроизвольные подергивания мышц лица и тела;
• неустойчивое настроение;
• мрачная раздражительность;
• неприязнь к окружающим;
• аффективные вспышки и проявление агрессии;
• тревожность;
• светобоязнь и повышенная чувствительность к шуму.

Все это длится несколько суток, а потом сменяется апатией. Жизнь воспринимается бессмысленной, безрадостной. Наступает безразличие ко всему. Появляется быстрая утомляемость. После прекращения употребления эфедрина влечение к интоксикации сохраняется еще 2–3 месяца.

Зависимость от препарата приводит к социальной дезадаптации и потере критики к асоциальному образу жизни. Больной перестает работать, учиться. Никакие запреты не приводят к отказу от стимулятора.

Дезинтоксикация

Употребление эфедрина вызывает сильную психическую зависимость. Отсутствие стимулятора может привести к самоубийству. Избавиться от патологического влечения можно только после комплексного лечения в наркологической клинике. Первым этапом которого является детоксикация организма, необходимая для избавления от отравляющих веществ и купирования симптомов абстиненции.

В стационаре применяют такие способы детоксикации после эфедрина:

• Инфузионная терапия — внутривенно капельно вводят изотонические растворы, реополиглюкин, витамины, что помогает откорректировать патологические потери организма.
• Форсированный диурез применяется для выведения эфедрина из кровяного русла. Процедура проходит в 3 этапа: водная нагрузка, назначение диуретика и заместительная инфузия электролитами и обязательно под контролем вводимой и выделяемой жидкости.
• Плазмаферез или гемодиализ — кровь пропускают через специальные фильтры вне организма.

В то же время назначают и дополнительные методы: гемосорбция, лазерная очистка и ультрафиолетовое облучение крови.

Питание в этот период должно состоять из супов, каш, фруктов и овощей. Нельзя пить кофе и другие энергетики, так как они усиливают действие эфедрина.

Во время проведения детоксикации обязательно проводится симптоматическое лечение, чтобы предотвратить возникновение состояний опасных для жизни, что самостоятельно в домашних условиях сделать невозможно.

После дезинтоксикации больному необходимо пройти курс лечения, включающий в себя: психотерапию, кодирование и реабилитацию. Если остановиться только на первом этапе, то употребление эфедрина возобновится, и это приведет к необратимым последствиям. Лечение в клинике нужно начинать как можно раньше.

Психоактивное действие

Влияние эфедрина начинает ощущаться через 5–15 мин после введения. Он вызывает изменения в работе ЦНС, проявляющиеся:

• эмоциональным подъемом, беспричинной радостью;
• всплеском умственной активности;
• приливом физических сил;
• возможны иллюзии и галлюцинации.

Но злоупотребление оказывает неблагоприятное влияние на дыхательную и сердечно-сосудистую системы, повышает концентрацию инсулина в крови. Приводит к истощению естественных запасов адреналина, норадреналина и дофамина, что делает нервную систему неспособной правильно реагировать на сигналы о работе всего организма. Наступает безразличие к жизни и депрессия.