ИЗОПРИНОЗИН 500МГ N50 ТАБЛ.

Изопринозин

Действующее вещество:

Инозин* пранобекс (Inosine* pranobex)

Фармгруппа:

Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Средняя цена в аптеках

Вирус папилломы человека (ВПЧ) повсеместно распространен и вызывает широкий спектр доброкачественных поражений кожи и слизистых оболочек, играя при этом немаловажную роль в патогенезе злокачественных новообразований, в частности плоскоклеточного рака кожи, шейки матки, полового члена, ареолы молочной железы и т. д. [1, 2]. К настоящему времени описано более 150 типов ВПЧ. По некоторым данным, инфицированность ВПЧ среди взрослой популяции составляет 20–60 % [2]. По данным Центра по контролю за инфекционными заболеваниями (Атланта, США), генитальными бородавками и кондиломами, возбудителями которых являются различные типы ВПЧ, в мире болеют около 630 млн человек, причем по распространенности ВПЧ в 3 раза превосходит генитальный герпес и не уступает гонорее [4]. Считается, что более 75 % сексуально активных мужчин и женщин на протяжении жизни были инфицированы минимум одним типом ВПЧ [3].

К заболеваниям, вызываемым ВПЧ, в настоящее время относят бородавки, остроконечные кондиломы, верруциформную эпидермодисплазию, папилломы, некоторые предраковые болезни и формы рака (см. выше) [4]. Первых два заболевания распространены наиболее широко. Так, например, простые бородавки выявляются у 20 % школьников, остроконечные кондиломы в развитых странах являются самыми распространенными заболеваниями, передающимися половым путем [1], а среди пациенток, обращающихся за помощью в гинекологические клиники, инфицированы ВПЧ 44,3 % женщин [1, 5, 9].

В связи с вышеизложенным поиск эффективных методов лечения больных ВПЧ-инфекцией является актуальной проблемой для всех стран мира.

На сегодняшний день в арсенале практических врачей имеется множество методик лечения вызываемых ВПЧ заболевания, например аногенитальных кондилом. Эффективность этих лечебных подходов варьируется в пределах от 30 до 90 %, но ни один из них не может рассматриваться как оптимальный, т. к. частота рецидивов даже при применении самых современных методов составляет 15–20 %. При этом установлено, что включение в комплекс лечебных мероприятий иммуностимулирующих препаратов повышает эффективность терапии, хотя и не решает проблему полностью [6–9].

Цель настоящего исследования состояла в оценке эффективности и безопасности включения в стандартную комплексную терапию больных бородавками и остроконечными кондиломами иммуностимулирующего и антивирусного препарата Изопринозин (инозин пранобекс).

Материал и методы

В исследование были включены 78 больных, в т. ч. 47 мужчин и 31 женщина. У 3 пациентов были выявлены обыкновенные бородавки, у 6 – ладонно-подошвенные бородавки, у 3 – плоские бородавки, у 66 – остроконечные кондиломы (см. таблицу).

. Нозологический состав и половая принадлежность больных.

Критерии включения:

• клинически верифицированный диагноз бородавок или остроконечных кондилом;
• возраст 3 года и старше;
• наличие информированного согласия на участие в исследовании пациента или его родителей. Критерии исключения:
• мочекаменная болезнь, сердечная аритмия, почечная недостаточность, беременность и лактация;
• возраст до 3 лет;
• индивидуальная непереносимость Изопринозина.

Критерии эффективности лечения (выздоровления):

• полное разрешение всех элементов высыпаний;
• отсутствие рецидивов в период наблюдения (9 месяцев).

Самую большую группу – 66 (84,6 %) человек – составили пациенты с остроконечными кондиломами. По возрасту они распределялись следующим образом: до 17 лет – 6, 18–20 лет – 16, 21–25 лет – 19, 26–30 лет – 9, 31–35 лет – 11, 36–40 – 4, 41–50 лет – 1 пациент. Таким образом, 50 больных (75,8 % от их общего числа в группе) заразились в возрасте до 30 лет. Замужние (10 человек) и женатые (15 человек) в этой группе составили 37,9 %. Пятнадцать пациентов (22,7 %) ранее получали лечение по поводу остроконечных кондилом (Циклоферон, аллокин-альфа, ферезол, криодеструкция), но у них развился рецидив. Из сопутствующих заболеваний в группе выявлены трихомониаз (19 человек – 28,8 %), гонорея (2 человека – 3,0 %), хламидиоз (8 человек – 12,1 %), кандидоз влагалища (13 человек – 19,7 %).

В составе комплексного лечения применялись криодеструкция высыпаний (с помощью аппарата “Азокриод”); Изопринозин (Тева) по 1000 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки после еды в комбинации с местным цитотоксическим препаратом подофиллотоксин (Кондилин).

При обыкновенных и плоских бородавках криодеструкция элементов производилась на 5-й день на фоне приема Изопринозина в течение 10 дней.

При ладонно-подошвенных бородавках (из 6 больных четверо ранее получали лазеротерапиию – 1, криодеструкцию – 1, ферезол – 2) криодеструкция элементов производилась на 5-й день на фоне приема Изопринозина в течение 10 дней, затем после 8-дневного интервала проводили еще один 10-дневный курс лечения (очаги после обработки смазывали гелем панавир).

При остроконечных кондиломах проводили криодеструкцию на фоне приема изопринозина: три 5-дневных цикла с интервалами в месяц.

Продолжительность общего наблюдения за больными составила 9 месяцев.

Результаты

У пациентов с обыкновенными и плоскими бородавками рецидивов после проеденного лечения не возникало (эффективность – 100 %); из 6 пациентов с ладонно-подошвенными бородавками рецидив возник у 1 больного (эффективность – 83,4 %), ему был проведен дополнительный курс (криодеструкция + Изопринозин), после чего возникло клиническое излечение.

Среди пациентов с остроконечными кондиломами 3 человека после проведенного курса лечения на контрольное обследование не явились, а из оставшихся 63 больных полное клиническое излечение было достигнуто в 59 случаях (эффективность – 93,6 %). Рецидивы зарегистрированы у двух женщин на фоне наступившей беременности и у двух больных, признавших случайные незащищенные половые связи после лечения. В результате дополнительно проведенного курса комплексного лечения у них было достигнуто клиническое выздоровление.

Общая эффективность лечения во всей группе наблюдавшихся больных, полностью закончивших исследование (75 человек), составила 93,3 %.

Переносимость лечения в целом была хорошей: из общего числа больных 1 (1,3 %) пациент предъявил жалобы на тошноту, а 2 (2,7 %) – на вялость и сонливость. Отмены Изопринозина не потребовалось ни в одном из случаев. Изменений со стороны рутинных анализов крови, мочи, уровней мочевой кислоты, трансаминаз и креатинина также обнаружено не было.

Выводы

1. Включение Изопринозина в комплексное лечение больных с обыкновенными, ладонно-подошвенными, плоскими бородавками и остроконечными кондиломами обеспечило выздоровление подавляющего большинства пациентов (93,3 %).
2. Лечение Изопринозином хорошо переносится, редкие нежелательные явления (у 4 % больных) не требуют отмены препарата.
3. Терапия Изопринозином в сочетании с деструктивными методами лечения может быть рекомендована при заболеваниях, вызванных ВПЧ, в первую очередь пациентам с остроконечными кондиломами.

Информация об авторах: Родин Алексей Юрьевич – доктор медицинских наук, профессор, заведующий кафедрой дерматовенерологии Волгоградского Государственного медицинского университета. Тел. 36-13-88, E-mail; Заклякова Татьяна Николаевна – заместитель главного врача Краснооктябрьского кожвендиспансера Волгограда

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

14.009 (Иммуностимулирующий препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки продолговатые, двояковыпуклой формы, белого или почти белого цвета, с легким аминовым запахом, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал пшеничный, повидон, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Иммуностимулирующий препарат с противовирусным действием. Изопринозин — синтетическое комплексное производное пурина, обладающее иммуностимулирующей активностью и неспецифическим противовирусным действием. Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитарных клеток, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием глюкокортикостероидов, нормализует включение в них тимидина. Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию IgG, интерферона гамма, интерлейкинов (ИЛ)-1 и ИЛ-2, снижает образование провоспалительных цитокинов — ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.

Препарат проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов Herpes simplex, цитомегаловируса и вируса кори, вирус Т-клеточной лимфомы человека тип III, полиовирусов, гриппа А и В, ЕСНО-вирус (энтероцитопатогенный вирус человека), энцефаломиокардита и конского энцефалита. Механизм противовирусного действия Изопринозина связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов, усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами обладающих противовирусными свойствами интерферонов альфа и гамма.

При комбинированном назначении усиливает действие интерферона-альфа, противовирусных средств ацикловира и зидовудина.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме крови определяется через 1-2 ч.

Метаболизм

Инозин быстро метаболизируется по циклу, типичному для пуриновых нуклеотидов, с образованием мочевой кислоты. Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 48 ч. Кумуляции не наблюдается.

Быстро подвергается метаболизму. Метаболизируется аналогично эндогенным пуриновым нуклеотидам с образованием мочевой кислоты, N-N-диметиламино-2-пропранолон метаболизируется до N-оксида, а пара-ацетамидобензоат — до о-ацилглюкуронида. Не обнаружено кумуляции препарата в организме.

Выведение

T1/2 составляет 3.5 ч для N-N-диметиламино-2-пропранолона и 50 мин — для пара-ацетамидобензоата. Выводится почками. Элиминация препарата и его метаболитов из организма происходит в течение 24-48 ч.

Дозировка

Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше (с массой тела от 15-20 кг) составляет 50 мг/кг массы тела в 3-4 приема, что составляет в среднем для взрослых — 6-8 таб./сут, для детей — по 1/2 таб. на 5 кг массы тела/сут.

При тяжелых формах инфекционных заболеваний доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг массы тела/сут, разделенных на 4-6 приемов. Максимальная суточная доза для взрослых 3-4 г/сут, для детей в возрасте 3 лет и старше – 50 мг/кг/сут.

Продолжительность лечения при острых заболеваниях у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше обычно составляет от 5 до 14 дней. Лечение необходимо продолжать до момента исчезновения клинических симптомов и в течение еще 2 дней уже при отсутствии симптомов. При необходимости длительность лечения может быть увеличена индивидуально под контролем врача.

При хронических рецидивирующих заболеваниях у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше лечение необходимо продолжать несколькими курсами по 5-10 дней с перерывом в приеме в 8 дней.

Для проведения поддерживающей терапии доза может быть снижена до 500-1000 мг/сут (1-2 таб.) в течение 30 дней.

При герпетической инфекции взрослым и детям в возрасте 3 лет и старше препарат назначают в течение 5-10 дней до исчезновения симптомов заболевания, в бессимптомный период — по 1 таб. 2 раза/сут в течение 30 дней для уменьшения числа рецидивов.

При папилломавирусной инфекции взрослым препарат назначают по 2 таб. 3 раза/сут в день, детям в возрасте 3 лет и старше — по 1/2 таб. на 5 кг/массы тела/сут в 3-4 приема в течение 14-28 дней в виде монотерапии.

При рецидивирующих остроконечных кондиломах взрослым препарат назначают по 2 таб. 3 раза/сут, детям в возрасте 3 лет и старше — по 1/2 таб. на 5 кг/массы тела/сут в 3-4 приема, либо в качестве монотерапии или в комбинации с хирургическим лечением в течение 14-28 дней, далее с трехкратным повторением указанного курса с интервалами в 1 месяц.

Передозировка

Данные о передозировке Изопринозина не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении иммунодепрессанты могут снижать эффективность Изопринозина.

Ингибиторы ксантиноксидазы и урикозурические средства (в т.ч. диуретики) могут способствовать риску повышения уровня мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, принимающих Изопринозин.

Применение при беременности и лактации

Безопасность применения Изопринозина при беременности и в период лактации не установлена, поэтому применение препарата не рекомендуется.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, временное повышение активности трансаминаз и ЩФ.

Дерматологические реакции: зуд.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость; иногда — сонливость, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в суставах.

Со стороны обмена веществ: обострение подагры, повышение содержания мочевой кислоты в плазме крови.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 5 лет.

Показания

— лечение гриппа и других ОРВИ;

— инфекции, вызываемые вирусом Herpes simplex типов 1, 2, 3 и 4: генитальный и лабиальный герпес, герпетический кератит;

— опоясывающий лишай, ветряная оспа;

— инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барра;

— цитомегаловирусная инфекция;

— корь тяжелого течения;

— папилломавирусная инфекция: папилломы гортани/голосовых связок (фиброзного типа), папилломавирусная инфекция гениталий у мужчин и женщин, бородавки;

— контагиозный моллюск.

Противопоказания

— мочекаменная болезнь;

— подагра;

— аритмии;

— хроническая почечная недостаточность;

— детский возраст до 3 лет (масса тела до 15 кг);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

Контроль лабораторных показателей

После 2 недель применения Изопринозина рекомендуется провести контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче. После 4 недель применения целесообразно каждый месяц проводить контроль функции печени и почек (активность трансаминаз, уровень креатинина, мочевой кислоты).

Необходимо контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови при назначении Изопринозина в сочетании с препаратами, увеличивающими уровень мочевой кислоты или препаратами, нарушающими функцию почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет специальных противопоказаний в отношении вождения транспорта или управления машинами и механизмами.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности, мочекаменной болезни.

После 4 недель применения целесообразно каждый месяц проводить контроль функции почек (уровень креатинина, мочевой кислоты).

Применение при нарушении функции печени

После 4 недель применения целесообразно каждый месяц проводить контроль функции печени (активность трансаминаз).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

ИЗОПРИНОЗИН 500МГ N50 ТАБЛ.

Описание Лекарственная форма: таблеткиСостав: в одной таблетке содержится: Активное вещество: Инозин Пранобекс (Изопринозин) — 500 мг Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал пшеничный, повидон, магния стеарат.Описание: Продолговатые таблетки двояковыпуклой формы белого или почти белого цвета с легким аминовым запахом, с риской на одной стороне.Фармакотерапевтическая группа: иммуностимулирующее средство.

Фармакологические свойстваИзопринозин — синтетическое комплексное производное пурина, обладающее иммуностимулирующей активностью и неспецифическим противовирусным действием. Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитарных клеток, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием глюкокортикостероидов, нормализует включение в них тимидина. Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию иммуноглобулина (Ig) G, интерферона-гамма, интерлейкинов (ИЛ)-1 и ИЛ-2, снижает образование провоспалительных цитокинов — ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов. Препарат проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов Herpes simplex, цитомегаловируса и вируса кори, вирус Т-клеточной лимфомы человека тип III, полиовирусов, гриппа А и В, ЕСНО-вирус (энтероцитопатогенный вирус человека), энцефаломиокардита и конского энцефалита. Механизм противовирусного действия Изопринозина связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов, усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами обладающих противовирусными свойствами интерферонов -альфа и гамма. При комбинированном назначении усиливает действие интерферона-альфа, противовирусных средств ацикловира и зидовудина.

Фармакокинетика После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация ингредиентов в плазме крови определяется через 1-2 часа. Быстро подвергается метаболизму и выделяется через почки. Метаболизируется аналогично эндогенным пуриновым нуклеотидам с образованием мочевой кислоты. N-N-диметиламино-2-пропранолон метаболизируется до N-оксида, а пара-ацетамидобензоат -до о-ацилглюкуронида. Не обнаружено кумуляции препарата в организме. Период полувыведения составляет 3,5 часа для N-N-диметиламино-2-пропранолона и 50 минут -для пара-ацетамидобензоата. Элиминация препарата и его метаболитов из организма происходит в течение 24-48 часов.

Показания к применению — Лечение гриппа и других ОРВИ; — инфекции, вызываемые вирусом Herpes simplex 1-го, 2-го, 3-го и 4-го типов: генитальный и лабиальный герпес, герпетический кератит, опоясывающий лишай, ветряная оспа, инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр; — цитомегаловирусная инфекция; — корь тяжелого течения; — папилломавирусная инфекция: папилломы гортани/голосовых связок (фиброзного типа), папилломавирусная инфекция гениталий у мужчин и женщин, бородавки; — контагиозный моллюск.

Противопоказания — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — подагра; — мочекаменная болезнь; — аритмии; — хроническая почечная недостаточность; — детский возраст до 3 лет (масса тела до 15-20 кг).

Применение препарата в период беременности и лактации Не рекомендуется применять препарат во время беременности и в период кормления грудью, так как безопасность применения не исследовалась.

Способ применения и дозы Таблетки принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая доза взрослым и детям с 3 лет (масса тела от 15-20 кг) составляет 50 мг/кг в сутки, разделенная на 3-4 приема. Взрослым — по 6-8 таблеток в сутки, детям — по 1/2таблетки на 5 кг/массы тела в сутки. При тяжелых формах инфекционных заболеваний доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг массы тела в сутки, разделенных на 4-6 приемов. Максимальная суточная доза для взрослых 3-4 г/день, для детей – 50 мг/кг/сутки.

Продолжительность лечения: Острые заболевания: продолжительность лечения у взрослых и детей обычно от 5 до 14 дней. Лечение необходимо продолжать до момента исчезновения клинических симптомов и в течение еще 2 дней уже при отсутствии симптомов. При необходимости длительность лечения может быть увеличена индивидуально под контролем врача.

При хронических рецидивирующих заболеваниях у взрослых и детей лечение необходимо продолжать несколькими курсами по 5-10 дней с перерывом в приеме в 8 дней.

Для проведения поддерживающей терапии доза может быть снижена до 500-1000 мг в сутки (1-2 таблетки) в течение 30 дней.

При герпетической инфекции взрослым и детям назначают в течение 5-10 дней до исчезновения симптомов заболевания, в бессимптомный период — по 1 таблетке 2 раза в день в течение 30 дней для уменьшения числа рецидивов.

При папиломавирусной инфекции взрослым препарат назначают по 2 таблетки 3 раза в день, детям — по 1/2. таблетки на 5 кг/массы тела в сутки в 3-4 приема в течение 14-28 дней в виде монотерапии.

При рецидивирующих остроконечных кондиломах взрослым препарат назначают по 2 таблетки 3 раза, детям — по 1/2 таблетки на 5 кг/массы тела в сутки в 3-4 приема в день либо в качестве монотерапии или в комбинации с хирургическим лечением в течение 14-28 дней, далее с трехкратным повторением указанного курса с интервалами в 1 месяц. При дисплазии шейки матки, ассоциированной с вирусом папилломы человека, назначают по 2 таблетки 3 раза в день в течение 10 дней, далее проводят 2-3 аналогичных курса с интервалом в 10-14 дней.

Побочное действие Частота развития побочных эффектов после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ. Часто:>=1%и<10%. Иногда: >=0,1% и <1%. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, боль в эпигастрии, иногда — диарея, запор. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — временное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — зуд. Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; иногда-сонливость, бессонница. Со стороны мочевыделителъной системы: иногда — полиурия. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — боль в суставах, обострение подагры.

Передозировка Случаи передозировки препарата не описаны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Иммунодепрессанты могут снижать эффективность действия препарата. Ингибиторы ксантиноксидазы и урикозурические средства (в том числе диуретики) могут способствовать риску повышения уровня мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, принимающих Изопринозин.

Особые указания После 2-х недель применения Изопринозина следует провести контроль концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. При длительном приеме после 4-х недель применения целесообразно каждый месяц проводить контроль функций печени и почек (активность трансаминаз в плазме крови, креатинин, мочевая кислота). Необходимо контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови при назначении изопринозина в сочетании с препаратами, увеличивающими уровень мочевой кислоты илипрепаратами, нарушающими функцию почек.

Влияние на способность управления транспортными средствами и другими механизмами Нет специальных противопоказаний.

Форма выпуска Таблетки 500 мг.10 таблеток в блистер ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. 2, 3 или 5 блистеров в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Срок годности 5 лет. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия хранения Список Б. Хранить при температуре не выше +25 °С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска По рецепту.

Состав

В одной таблетке содержится: Активное вещество: Инозин Пранобекс (Изопринозин) — 500 мг Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал пшеничный, повидон, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Изопринозин — синтетическое комплексное производное пурина, обладающее иммуностимулирующей активностью и неспецифическим противовирусным действием. Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитарных клеток, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием глюкокортикостероидов, нормализует включение в них тимидина. Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию иммуноглобулина (lg) G, интерферона-гамма, интерлейкинов (ИЛ)-1 и ИЛ-2, снижает образование провоспалительных цитокинов — ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов. Препарат проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов: Herpes simplex. Цитомегаловируса. Вируса кори. Вируса Т-клеточной лимфомы человека тип III. Полиовирусов. Гриппа А и В. ЕСНО-вируса (энтероцитопатогенный вирус человека). Энцефаломиокардита. Конского энцефалита. Механизм противовирусного действия Изопринозина связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов, усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами обладающих противовирусными свойствами интерферонов-альфа и гамма. При комбинированном назначении усиливает действие интерферона-альфа, противовирусных средств ацикловира и зидовудина . Фармакокинетика После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация ингредиентов в плазме крови определяется через 1-2 часа. Быстро подвергается метаболизму и выделяется через почки. Метаболизируется аналогично эндогенным пуриновым нуклеотидам с образованием мочевой кислоты. 1М-М-диметиламино-2-пропранолон метаболизируется до N-оксида, а пара-ацетамидобензоат -до о-ацилглюкуронида. Не обнаружено кумуляции препарата в организме. Период полувыведения составляет 3,5 часа для N-N-диметиламино-2-пропранолона и 50 минут — для пара-ацетамидобензоата. Элиминация препарата и его метаболитов из организма происходит в течение 24-48 часов.

Показания

Лечение гриппа и других ОРВИ; инфекции, вызываемые вирусом Herpes simplex 1-го, 2-го, 3-го и 4-го типов: генитальный и лабиальный герпес, герпетический кератит, опоясывающий лишай, ветряная оспа, инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр; цитомегаловирусная инфекция; корь тяжелого течения; папилломавирусная инфекция: папилломы гортани/голосовых связок (фиброзного типа), папилломавирусная инфекция гениталий у мужчин и женщин, бородавки; контагиозный моллюск.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Мочекаменная болезнь. Аритмии. Хроническая почечная недостаточность. Детский возраст до 3 лет (масса тела до 15-20 кг).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, утомляемость, плохое самочувствие; нечасто — нервозность, сонливость, бессонница. Со стороны ЖКТ: часто — снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии; нечасто — диарея, запор. Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности печеночных ферментов, ЩФ. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — зуд, сыпь. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — полиурия. Аллергические реакции: нечасто — пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, ангионевротический отек. Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в суставах, обострение подагры. Прочие: часто — повышение концентрации азота мочевины крови.

Взаимодействие

Иммунодепрессанты могут снижать эффективность действия препарата. Ингибиторы ксантиноксидазы и урикозурические средства (в т.ч. диуретики) могут способствовать риску повышения уровня мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, принимающих Изопринозин.

Как принимать, курс приема и дозировка

Таблетки принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуемая доза взрослым и детям с 3 лет (масса тела от 15-20 кг) составляет 50 мг/кг в сутки, разделенная на 3-4 приема. Взрослым — по 6-8 таблеток в сутки, детям — по ½ таблетки на 5 кг/массы тела в сутки. При тяжелых формах инфекционных заболеваний доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг массы тела в сутки, разделенных на 4-6 приемов. Максимальная суточная доза для взрослых 3-4 г/день, для детей — 50 мг/кг/сутки. Продолжительность лечения Острые заболевания: продолжительность лечения у взрослых и детей обычно от 5 до 14 дней. Лечение необходимо продолжать до момента исчезновения клинических симптомов и в течение еще 2 дней уже при отсутствии симптомов. При необходимости длительность лечения может быть увеличена индивидуально под контролем врача. При хронических рецидивирующих заболеваниях у взрослых и детей лечение необходимо продолжать несколькими курсами по 5-10 дней с перерывом в приеме в 8 дней. Для проведения поддерживающей терапии доза может быть снижена до 500-1000 мг в сутки (1-2 таблетки) в течение 30 дней. При герпетической инфекции взрослым и детям назначают в течение 5-10 дней до исчезновения симптомов заболевания, в бессимптомный период — по 1 таблетке 2 раза в день в течение 30 дней для уменьшения числа рецидивов. При папилломавирусной инфекции взрослым препарат назначают по 2 таблетки 3 раза в день, детям — по ½ таблетки на 5 кг/массы тела в сутки в 3-4 приема в течение 14-28 дней в виде монотерапии. При рецидивирующих остроконечных кондиломах взрослым препарат назначают по 2 таблетки 3 раза, детям — по ½ таблетки на 5 кг/массы тела в сутки в 3-4 приема в день либо в качестве монотерапии или в комбинации с хирургическим лечением в течение 14-28 дней, далее с трехкратным повторением указанного курса с интервалами в 1 месяц. При дисплазии шейки матки, ассоциированной с вирусом папилломы человека, назначают по 2 таблетки 3 раза в день в течение 10 дней, далее проводят 2-3 аналогичных курса с интервалом в 10-14 дней.

Передозировка

Случаи передозировки Изопринозина не описаны.

Специальные условия

С осторожностью следует назначать препарат с ингибиторами ксантиноксидазы, диуретиками, зидовудином, при острой почечной недостаточности. Инозин пранобекс как и другие противовирусные средства, наиболее эффективен при острых вирусных инфекциях, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше с первых суток). Поскольку инозин выводится из организма в форме мочевой кислоты, при длительном применении рекомендуется периодически контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. Пациенты со значительно повышенной концентрацией мочевой кислоты в организме могут одновременно принимать препараты, понижающие ее концентрацию. Необходимо контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови при применении инозина пранобекса одновременно с препаратами, увеличивающими концентрацию мочевой кислоты или препаратами нарушающими функцию почек. У пациентов пожилого возраста чаще происходит повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, чем у пациентов среднего возраста. С осторожностью применять у пациентов с острой печеночной недостаточностью, поскольку препарат подвергается метаболизму в печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует каждые 2 недели проводить контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче. Контроль активности печеночных ферментов рекомендуется проводить каждые 4 недели при длительных курсах лечения препаратом. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При применении у пациентов, занимающихся вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, следует учитывать возможность возникновения головокружения и сонливости.

Форма выпуска

таблетки

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Срок хранения

5 лет

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Форма выпуска

таблетки